Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Tofisopam	50mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Grandaxin 50mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị các bệnh tâm thần (thần kinh) và thực thể có đi kèm lo âu, rối loạn thực vật, thiếu sinh lực và/hoặc động lực, lãnh đạm, mệt mỏi, trầm cảm.
• Điều trị triệu chứng đau thắt ngực giả.
• Trong hội chứng cai rượu: Thuốc có thể giúp làm giảm các triệu chứng thực vật và sự kích thích trong các tình trạng tiền mê sảng hay mê sảng.
• Có thể dùng viên nén Grandaxin 50mg khi các thuốc làm giãn cơ bị chống chỉ định, như trong bệnh nhược cơ năng, bệnh cơ và teo cơ do thần kinh.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng Grandaxin 50mg

• Thuốc Grandaxin 50mg dùng đường uống.

Liều dùng Grandaxin 50mg

Người lớn

• Đối với người lớn liều thường dùng là 1 – 2 viên nén mỗi lần, 1 – 3 lần mỗi ngày (50 – 300mg mỗi ngày), hoặc 1 – 2 viên nén khi không dùng thường xuyên. Do thuốc được dung nạp tốt và không có sự giảm tác dụng của thuốc nên không cần thiết phải chuẩn liều tăng dần, bệnh nhân có thể dùng ngay liều đầy đủ cần thiết khi bắt đầu điều trị.

Trẻ em

• Kinh nghiệm sử dụng thuốc ở trẻ em còn hạn chế.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

Triệu chứng

• Các tác dụng làm suy hệ thần kinh trung ương chỉ xuất hiện sau khi dùng liều cao (50-120 mg/kg cân nặng. Các liều này có thể gây triệu chứng nôn, lẫn lộn, hôn mê, suy hô hấp và/hoặc co giật, động kinh.

Xử trí

• Không nên gây nôn khi hệ thần kinh trung ương bị suy rõ ràng. Tuy nhiên có thể rửa dạ dày.
• Than hoạt tính và các thuốc nhuận trường có thể giúp ngăn sự hấp thu thuốc. Có thể dùng Flumazeil (Anexate) như một chất đối kháng, nhưng tốt nhất nên tránh dùng nếu quá liều là do phối hợp tofisopam với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Tốt nhất cũng nên tránh dùng khi có quá mẫn với benzodiazepine hay flumazenil, hay nếu bệnh nhân có bệnh sử động kinh.
• Phải theo dõi sát các thông số sinh lý cơ bản, cùng với điều trị triệu chứng thích hợp. Cũng có thể hỗ trợ hô hấp cùng với điều trị bằng flumenazil cho những bệnh nhân bị suy hô hấp. Không nên dùng các thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương.
• Xử trí hạ huyết áp bằng các dịch truyền tĩnh mạch bổ sung và giữ bệnh nhân ở tư thế Trendelenburg. Nếu các biện pháp này không phục hồi được huyết áp bình thường thì có thể dùng dopamin hay noradrenalin. Thẩm phân và gây bài niệu không có ích lợi.
• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc Grandaxin 50mg, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

Thuốc Grandaxin 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất hay các thành phần khác của thuốc, hay với bất kỳ benzodiazepine nào khác.
• Suy hô hấp mất bù.
• Bệnh sử có hội chứng ngưng thở trong khi ngủ.
• Bệnh sử có bị hôn mê.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn (ADR) khi dùng Grandaxin 50mg mà bạn có thể gặp:

Thường gặp, ADR >1/100

• Chưa có báo cáo.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Chưa có báo cáo.

Không xác định tần suất

• Hệ tiêu hóa: Ăn mất ngon, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, nôn, khô miệng.
• Hệ gan mật: Vàng da do ứ mật.
• Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, cảm giác căng thẳng, mất ngủ, kích thích, kích động, lẫn lộn và có thể gây co giật ở bệnh nhân bị động kinh.
• Da: Ngoại ban, ngoại ban dạng tinh hồng nhiệt, ngứa.
• Hệ cơ xương: Căng cơ, đau cơ.
• Hệ hô hấp: Suy hô hấp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

• Các thuốc làm suy hệ thần kinh trung ương (như thuốc giảm đau, thuốc mê, chống trầm cảm, kháng histamin H1, an thần gây ngủ, trị loạn tâm thần): Phối hợp Grandaxin với các thuốc này sẽ làm tăng tác dụng của cả hai (như tác dụng an thần, làm suy hô hấp).
• Các chất gây cảm ứng men gan (rượu, nicotine, barbiturate, thuốc trị động kinh): Các thuốc này có thể làm tăng chuyển hóa của tofisopam. Việc này có thể dẫn đến nồng độ trong huyết tương lẫn tác dụng điều trị của thuốc giảm.
• Một số thuốc trị nấm (ketoconazole, itraconazole): Các thuốc này có thể ức chế sự chuyển hóa của tofisopam tại gan, có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương tăng.
• Một số thuốc trị tăng huyết áp (clonidine, chất đối kháng kênh canxi): Các thuốc này có thể làm tăng tác dụng của tofisopam. Các thuốc chẹn bêta có thể ức chế chuyển hóa của thốc, tuy không quan trọng về mặt lâm sàng.
• Digoxin: Tofisopam có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương.
• Warfarin: Các benzodiazepin có thể ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu của warfarin.
• Disulfiram: Điều trị lâu dài với thuốc này có thể ức chế chuyển hóa của tofisopam.
• Các thuốc kháng axit: Có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của tofisopam. Cimetidine và omeprazole ức chế sự chuyển hoá của tofisopam.
• Các thuốc tránh thai dạng uống: Có thể ức chế sự chuyển hoá của tofisopam.
• Rượu: Tofisopam giảm tác dụng làm suy hệ thần kinh trung ương của rượu.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

• Không dùng thuốc trong ba tháng đầu của thai kỳ và khi có cho con bú.
• Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân có suy hô hấp mạn tính không mất bù, hay trong bệnh sử có suy hô hấp cấp.
• Rất thận trọng khi dùng viên nén Grandaxin 50mg cho bệnh nhân cao tuổi, trí tuệ chậm phát triển và người bị suy chức năng thận và/hoặc gan, vì những người này dễ bị tác dụng phụ hơn những bệnh nhân khác.
• Các thuốc làm suy hệ thần kinh trung ương (như rượu bia, các thuốc chống trầm cảm, kháng histamin, an thần gây ngủ, trị loạn tâm thần, giảm đau giống thuốc phiện, thuốc mê): Khi phối hợp các thuốc này với Grandaxin thì có thể làm tăng các tác dụng.
• Không nên dùng thuốc trong các trường hợp loạn tâm thần mãn tính cũng như trong các tình trạng sợ hay ám ảnh. Dùng thuốc trong những trường hợp này có thể làm tăng nguy cơ tự tử và có thái độ gây hấn. Do đó không nên dùng đơn thuần Grandaxin trong trường hợp trầm cảm, và trầm cảm có đi kèm với lo âu. Thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân bị chứng mất nhân cách.
• Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân bị thương tổn thực thể não (như xơ cứng động mạch).
• Điều trị với Grandaxin có thể gây co giật ở bệnh nhân bị chứng động kinh.
• Không dùng thuốc này cho những bệnh nhân bị glaucoma góc đóng.
• Mỗi viên nén Grandaxin có chứa 92 mg lactose. Phải lưu ý đến việc này khi điều trị cho bệnh nhân không dung nạp được lactose.
• Khuyên bệnh nhân tránh dùng thức uống có cồn trong khi điều trị với Grandaxin.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Tuy Grandaxin không gây buồn ngủ hay làm an thần, nhưng bệnh nhân không được lái xe, vận hành máy móc hay làm các công việc có nguy cơ tai nạn cao, ít nhất vào lúc bắt đầu điều trị với Grandaxin. Sau đó, mức độ và thời gian giới hạn các hoạt động này phải được quyết định theo từng trường hợp một.

Thời kỳ mang thai

• Tofisopam đi qua nhau thai. Chống chỉ định dùng thuốc trong ba tháng đầu của thai kỳ, và phải đánh giá kỹ lợi ích và nguy cơ trước khi quyết định dùng thuốc trong giai đoạn sau của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

• Thuốc được thải vào sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong khi cho con bú.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Tofisopam được hấp thu nhanh ở hệ tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 1,5 giờ.

Phân bố

• 50% thuốc được gắn vào protein của huyết tương.

Chuyển hóa

• Sau khi được hấp thu thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan (tác động vượt qua lần đầu) bằng con đường chuyển hóa chính là loại bỏ methyl.

Thải trừ

• Khoảng 60% của lượng thuốc đưa vào được thải qua nước tiểu và 40% theo phân dưới dạng chuyển hóa. Thời gian bán huỷ sinh học là 6 – 8 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Tofisopam là một thuốc chống lo âu yếu có thời gian tác dụng ngắn, với chỉ số điều trị rộng. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc chưa được biết nhiều. Tofisopam khác với các 1,4-benzodiazepin kinh điển về mặt cấu trúc hóa học và về các đặc điểm dược lý và lâm sàng. Thuốc có hiệu quả trong điều trị các tình trạng lo âu kèm với các triệu chứng thực vật, mệt mỏi, lãnh đạm.
• Thuốc không có tác dụng gây ngủ thông thường của các benzodiazepin kinh điển, cũng như không có hoạt tính làm giãn cơ hay chống co giật. Thuốc không làm suy yếu khả năng trí tuệ và thể lực của bệnh nhân, ngoài ra thuốc có hoạt tính kích thích nhẹ.
• Tofisopam có độc tính rất thấp, và chỉ có tác dụng phụ nhẹ. Không thấy có sự lệ thuộc thuốc về mặt vật chất hay tâm thần cho dù là điều trị lâu dài.

Bảo quản

• Tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em