Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Vardenafil	20mg

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc Melygra 1h 20mg điều trị rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành (không có khả năng đạt hoặc duy trì sự cương dương vật đủ để thoả mãn trong giao hợp)
• Để thuốc phát huy tác dụng, cần phải có biện pháp kích thích tình dục.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Dùng đường uống
• Vardenafil có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Thời gian bắt đầu hoạt động có thể bị trì hoãn nếu dùng chung với bữa ăn nhiều chất béo. Nên dùng thuốc 1 lần/ ngày.
• Dùng theo liều chỉ định của bác sĩ, không tự ý dùng liều cao hơn liều được kê đơn.

Liều dùng

Người lớn

• Liều khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ ngày khi cần thiết, khoảng 25 đến 60 phút trước khi sinh hoạt tình dục. Dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, liều có thể tăng lên 20 mg hoặc giảm xuống 5 mg.
• Liều khuyến cáo tối đa là 20 mg x 1 lần/ ngày.

Trẻ em

• Vardenafil không được chỉ định cho những người dưới 18 tuổi.

Người cao tuổi (> 65 tuổi)

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, nên cân nhắc cẩn thận việc tăng đến liều tối đa 20 mg tùy thuộc vào khả năng dung nạp của từng cá nhân.
• Liều khởi đầu là 5mg, có thể tăng liều lên 10mg, 20mg khi cần thiết theo chỉ định của bác sĩ.

Suy gan

• Liều khởi đầu 5 mg nên được cân nhắc ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình (Child-Pugh A, B). Dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả, liều sau đó có thể được tăng lên.
• Liều tối đa được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B) là 10 mg.

Suy thận

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.
• Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml / phút), nên cân nhắc liều khởi đầu 5 mg. Dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả, có thể tăng liều lên 10 mg và 20 mg.

Sử dụng cho bệnh nhân đang dùng các loại thuốc khác

Khi kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 như:

• Erythromycin hoặc clarithromycin, liều vardenafil không được vượt quá 5 mg.
• Ritonavir: Dùng liều Vardenafil không quá 2,5 mg trong 72 giờ.
• Indinavir, Ketoconazol ( 400 mg/ ngày) , Itraconazol ( 400 mg/ ngày): Dùng liều Vardenafil không quá 2,5 mg trong 24 giờ.
• Ketoconazol (200 mg/ ngày) , Itraconazol ( 200 mg/ ngày: Dùng liều Vardenafil không quá 5 mg trong 24 giờ.

Quá liều

Quá liều và độc tính

• Không có phản ứng có hại nghiêm trọng, có trường hợp đau lưng nghiêm trọng nhưng không có độc tính lên cơ hay thần kinh.
• Trong nghiên cứu quá liều 120 mg vardenafil gây các tác dụng phụ thuận nghịch như thay đổi thị giác, đau cơ, đau lưng.

Xử trí

• Ngưng thuốc và các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn nên được áp dụng theo yêu cầu.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Chống chỉ định dùng đồng thời vardenafil với nitrat hoặc các chất cho nitric oxide (như amyl nitrit) dưới bất kỳ hình thức nào.
• Bệnh nhân bị mất thị lực ở một mắt do bệnh lý thần kinh thị giác không do thiếu máu cục bộ vùng trước động mạch (NAION), bất kể đợt này có liên quan hay không với việc tiếp xúc với chất ức chế phosphodiesterase 5 (PDE5) trước đó.
• Các sản phẩm thuốc để điều trị rối loạn cương dương nói chung không nên dùng cho nam giới không có hoạt động tình dục (ví dụ bệnh nhân bị rối loạn tim mạch nghiêm trọng như đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim nặng [Hiệp hội tim mạch New York III hoặc IV])
• Suy gan nặng (Child-Pugh C), bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu, hạ huyết áp (huyết áp <90/50 mmHg), tiền sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây (trong vòng 6 tháng qua),đau thắt ngực không ổn định và các rối loạn thoái hóa võng mạc di truyền đã biết như viêm võng mạc sắc tố.
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời vardenafil với các chất ức chế CYP3A4 mạnh là ketoconazole và itraconazole (dạng uống) ở nam giới trên 75 tuổi.
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời vardenafil với các chất ức chế protease HIV như ritonavir và indinavir.
• Chống chỉ định dùng đồng thời các chất ức chế PDE5, bao gồm vardenafil, với các chất kích thích guanylate cyclase, chẳng hạn như riociguat, vì có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng.
• Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim mới trong vòng 3 tháng.

Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng thuốc Melygra 1h 200mg, người bệnh có thể gặp một số tác dụng phụ sau đây:

• Thuốc Melygra 1h có khả năng gây hoa mắt chóng mặt đau đầu.
• Một tác dụng phụ khác của thuốc Melygra 1h là gây đỏ phừng phừng mặt, tăng nhịp tim và huyết áp tăng nhẹ, cần thận trọng khi sử dụng và không nên sử dụng thuốc Melygra 1h cho những người có tiền sử cao huyết áp, người có bệnh lý tim mạch.
• Với những bệnh nhân không phù hợp, thuốc Melygra 1h còn gây những phản ứng dị ứng đáng kể nhưng nổi mẩn, nặng hơn là suy hô hấp do dị ứng….
• Tình trạng táo bón nhẹ cũng xảy ra với một số ít người sử dụng thuốc Melygra 1h 20mg.

Tương tác thuốc

• Thuốc ức chế HIV protease indinavir, ritonavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, cimetidine: tăng nồng độ của vardenafil trong máu.
• Chất chẹn alpha tamsulosin hoặc terazosin, riociguat: hạ huyết áp quá mức.
• Ngoài ra còn có: amiodarone , dronedarone , procainamide , quinidine , sotalol, saquinavir.

Tương tác với thực phẩm

• Uống đồng thời bưởi hoặc nước ép bưởi được cho là sẽ làm tăng nồng độ vardenafil trong huyết tương.
• Uống rượu có thể làm tăng tác dụng phụ nhất định của vardenafil.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng thuốc Melygra 1h 20mg cho các bệnh nhân có các bệnh lý sau đây:

• Hẹp van động mạch chủ
• Hẹp phì đại dưới van động mạch chủ
• Bệnh nhân mắc bệnh tim mạch
• Người có hội chứng QT kéo dài
• Bệnh nhân đang dùng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, III
• Người có bất thường giải phẫu dương vật do thuốc Melygra 1h có thể gây cương đau dương vật
• Bệnh nhân mắc bệnh suy gan nặng
• Bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu
• Bệnh nhân bị loét dạ dày tiến triển.

Lái xe và vận hành máy móc

• Không được dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.

Phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

• Không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai và cho con bú. Không có các nghiên cứu vardenafil trên phụ nữ có thai và cho con bú. Hiện chưa có dữ liệu trên khả năng sinh sản.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Vardenafil được hấp thu nhanh qua đường uống. Do thuốc có chuyển hóa bước đầu qua gan sinh khả dụng tuyệt đối trung bình đạt khoảng 15%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 – 120 phút. Tỉ lệ hấp thu lắng khi vardenafil được dùng trong bữa ăn có chất béo cao.

Phân bố

Vardenafil phân bố rộng trong mô. 95% vardenafil và chất chuyển hóa chính của nó – M1 – gắn vào protein huyết tương. Sự gắn kết này là có hồi phục và không phụ thuộc vào tổng nồng độ của thuốc.

Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy sau 90 phút, không có quá 0,00012% liều dùng của thuốc có xuất hiện trong tinh dịch.

Chuyển hóa

Vardenafil được chuyển hóa trong gan chủ yếu là cytochrome P450 isoenzymes CYP3A4, như CYP3A5 và CYP2C isoform.

Ở người, chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn M1 được tạo ra từ quá trình desethylation tại vòng piperazine của vardenafil và sẽ tiếp tục được chuyển hóa trong thời gian bán thải khoảng 4 giờ.

Trong hệ thống tuần hoàn, M1 ở dưới dạng kết hợp với glucuronid (glucuronic acid). Chất chuyển hoá M1 có đặc tính chọn lọc phosphodiesterase tương tự như vardenafil và khả năng ức chế PDE5 in vitro là khoảng 28% so với vardenafil, đóng góp khoảng 7% hiệu quả điều trị.

Thời gian bán thải của chất chuyển hóa M1 từ 3 đến 5 giờ, tương tự như thuốc chưa chuyển hóa.

Thải trừ

Tổng tỷ lệ thanh thải của vardenafil là 56L/ giờ với thời gian bán thải khoảng 4 – 5 giờ.

Vardenafil được thải trừ chủ yếu qua phân (91 – 95%) và một phần ít hơn qua thận (2 – 6%). Độ thanh thải có thể giảm ở người cao tuổi và trong bệnh nhân bệnh gan hoặc suy thận.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cương dương là một quá trình huyết động học dựa trên sự giãn cơ trơn tại thể hang và những tiểu động mạch có liên quan. Khi có kích thích tình dục, từ những tận cùng thần kinh tại thể hang sẽ phóng thích nitric oxid (NO), làm hoạt hóa enzym guanylate cylase gây tăng nồng độ guanosin monophosphat vòng (cGMP) tại thể hang. Điều này kích hoạt sự giãn cơ trơn, cho phép tăng lưu lượng máu vào dương vật.

Do tác dụng ức chế PDE5, enzym chịu trách nhiệm gây thoái biến cGMP tại thể hang, vardenafil làm tăng mạnh tác dụng của NO nội sinh, được phóng thích tại chỗ tại thể hang khi có kích thích tình dục.

Bảo quản

• Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
• Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.