Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Sildenafil	100mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Welgra 100mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị rối loạn cương dương.
• Cải thiện đời sống tình dục, nâng cao chất lượng cuộc sống.

Cách dùng & Liều dùng

• Thuốc Welgra 100mg sử dụng đường uống trước quan hệ tình dục 1 giờ. Theo đó, người bệnh không uống thuốc nhiều hơn 1 lần/ ngày.
• Liều dùng thuốc Welgra 100mg cần được tuân thủ chặt chẽ theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều dùng sau đây chỉ mang tính chất tham khảo. Tùy vào tình trạng thực tế của mỗi người mà liều lượng Welgra 100mg có thể thay đổi phù hợp.

Người lớn

• Uống 50mg/lần/ngày. Tùy theo mức độ dung nạp của thuốc ở mỗi người là khác nhau, có thể tăng liều Welgra 100mg lên tối đa 100mg/lần/ngày hoặc giảm xuống 25mg/lần/ngày.

Người bệnh suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận cần dựa vào tình trạng bệnh để uống thuốc Welgra 100 với liều phù hợp:

• Người bệnh suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin 30 – 80ml/phút): uống liều như nói trên không cần hiệu chỉnh liều.
• Người bệnh suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút): Uống Welgra 100 25mg/lần/ngày.

Người bệnh suy gan

Uống Welgra 100 liều 25mg/lần/ngày.

Người bệnh đang dùng các thuốc khác như:

• Phối hợp cùng Ritonavir: Không nên sử dụng thuốc Welgra 100 vượt quá liều đơn tối đa 25mg trong vòng 48 giờ.
• Phối hợp cùng thuốc ức chế CYP3A4: Uống liều Welgra 100 khởi đầu 25mg.
• Phối hợp cùng thuốc hủy alpha giao cảm: Người bệnh cần được điều trị ổn định trước khi uống Welgra 100, đồng thời cân nhắc dùng Welgra 100 với liều khởi đầu thấp hơn.

Cần lưu ý, với người già thì không cần hiệu chỉnh liều nói trên. Trẻ em dưới 18 tuổi được khuyến cáo không sử dụng thuốc Welgra 100mg.

Quá liều

• Thuốc Welgra 100mg được chỉ định dùng theo nhu cầu nên hiếm có trường hợp quên liều. Tuy nhiên, nếu quên liều, người bệnh bỏ qua liều đã quên. Theo đó, trước quan hệ lần sau uống trước 1 tiếng như chỉ định, tránh uống 2 liều 1 lúc bù liều quên.
• Người bệnh dùng Welgra 100 quá liều có thể có các triệu chứng như nóng bừng mặt, thị giác thay đổi, chóng mặt, đau đầu, sung huyết mũi, khó tiêu. Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ điều trị và đến ngay cơ sở y tế để được tư vấn hoặc áp dụng các biện pháp hỗ trợ cần thiết kịp thời.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bị chứng đau thắt ngực hay các bệnh về tim đang được điều trị bằng nitrat hữu cơ, các vấn đề về tim mạch gây ảnh hưởng đến hoạt động sinh lý, đau tim hay đột quỵ trong vòng sáu tháng trở lại.
• Suy gan nặng, huyết áp cao quá hay thấp quá. Bệnh về mắt như nhiễm sắc tố võng mạc.
• Thuốc chống chỉ định cho trẻ sơ sinh, trẻ em và phụ nữ.

Tác dụng phụ

Người sử dụng thuốc Welgra 100 sẽ có tác dụng phụ thường xuyên là đau đầu. Một số triệu chứng ít hơn như mờ mắt, nóng người, khó tiêu, chóng mặt, nghẹt mũi, buồn nôn, loạn thị….

Một số triệu chứng ít gặp hơn, tùy vào cơ địa của từng người, cụ thể:

• Buồn ngủ, ngại ánh sáng, xung huyết mắt, nhịp tim nhanh hơn bình thường, chảy máu cam mũi, ói mửa, phát ban, đau mắt, viêm mũi, nổi mẩn, hoa mắt.
• Đánh trống ngực, tắc xoang mũi, khô miệng, trào ngược dạ dày thực quản, đau cơ xương, loạn sắc thị, hạ huyết áp….
• Phù, khô mắt, động kinh, cảm giác bất thường ở mắt, khan họng, thay đổi tiếng, ngứa, phù mũi, ngất.
• Có thể tái phát động kinh, cương dương không mong muốn…

Các triệu chứng trên nếu không thuyên giảm hoặc ngày càng nặng nghiêm trọng hơn, người bệnh cần báo ngay với bác sĩ điều trị để nhận tư vấn và hỗ trợ kịp thời.

Tương tác thuốc

Người bệnh chú ý cần trung thực với bác sĩ về thông tin các loại thuốc đang sử dụng để tránh những tương tác với thuốc Welgra 100, đồng thời nâng cao hiệu quả điều trị. Cụ thể cần thận trọng khi kết hợp Welgra 100 với một số loại thuốc sau:

• Các loại thuốc ức chế CYP3A4 sẽ làm độ thanh thải của Sildenafil – thành phần của Welgra 100 giảm xuống.
• Các chất gây cảm ứng CYP3A4 có thể gây giảm nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong của Welgra 100.
• Thuốc Ritonavir, Saquinavir, Bosentan trái ngược với thuốc trên, làm tăng nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong của Welgra 100
• Các Nitrit, nitrat hữu cơ, nitric oxid: Làm tăng khả năng hạ huyết áp của các chất này trong các loại thuốc.
• Thuốc hủy alpha giao cảm dẫn tới hạ huyết áp triệu chứng.
• Nước ép bưởi kết hợp với Welgra 100 có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của Welgra 100.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thuốc Welgra 100mg không chỉ định cho phụ nữ, phụ nữ đang có thai, phụ nữ đang cho con bú sử dụng.

Welgra 100 được bán theo đơn, người bệnh cần chú ý đến tình trạng tim mạch của bản thân trước khi điều trị rối loạn cương dương bằng thuốc Welgra 100. Thuốc được khuyến nghị không sử dụng cho nam giới được khuyến cáo không nên hoạt động tình dục vì vấn đề sức khỏe hoặc đang điều trị bệnh lý nào khác trước đó.

Người bệnh có cản trở dòng chảy thất trái hoặc có hội chứng teo đa hệ thống, có bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ cần cân nhắc sử dụng Welgra 100. Người bệnh sử dụng thuốc Welgra 100 nếu thấy mất thị lực, giảm hoặc mất thính lực đột ngột, cần phải ngừng thuốc ngay và đến cơ sở y tế để được kiểm tra và xử trí.

Người bị cương dương kéo dài hơn 4 giờ không thuyên giảm sau khi dùng thuốc, cần đến ngay cơ sở y tế để được điều trị kịp thời.

Người bệnh chú ý không phối hợp Welgra 100 với các chất ức chế PDE5 hoặc các loại thuốc điều trị rối loạn cương dương khác.

Các đối tượng sau cần thận trọng khi sử dụng thuốc Welgra 100:

• Người bị rối loạn đông máu hoặc bị bệnh loét tiêu hóa cấp tính.
• Người bệnh có biến dạng về giải phẫu dương vật hoặc có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật.
• Người bệnh viêm võng mạc sắc tố có các rối loạn về gen phosphodiesterase ở võng mạc mắt.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu và phân bố

Sildenafil nhanh chóng được hấp thu ngay sau khi uống, độ khả dụng sinh học tuyệt đối vào khoảng 40%. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong khoảng thời gian từ 30 -120 phút (trung bình là 60 phút), sau khi uống thuốc lúc bụng đói.

Dùng thuốc khi có thức ăn giàu chất béo thì mức độ hấp thu của thuốc giảm đi với sự trì hoãn trung bình ở Tmax là 60 phút và mức giảm trung bình ở Cmax là 29%. Thể tích phân bố ổn định (Vss) của sildenafil là 105 lít, phân bố vào các mô.

Cả sildenafil và chất chuyển hóa chủ yếu của nó là N-desmethyl đều gắn kết với protein huyết thanh xấp xỉ 96%. Sự gắn kết với protein không phụ thuộc vào nồng độ tổng của thuốc. Trên cơ sở ước lượng sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khỏe mạnh ở thời điểm khoảng 90 phút sau khi uống thuốc, dưới 0,001% liều dùng có thể xuất hiện trong tinh dịch của bệnh nhân.

Chuyển hóa và thải trừ

Sildenafil phần lớn được chuyển hóa thông qua isoenzym vi thể ở gan CYP3A4 (con đường chủ yếu) và CYP2C9 (con đường thứ yếu). Việc ức chế các isoenzym này có thể làm hạn chế mức độ thanh thải sildenafil.

Các dữ liệu thu được từ bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy rằng có thể làm giảm độ thanh thải của sildenafil khi dùng kèm thuốc với các tác nhân ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin).

Có thể hy vọng rằng việc dùng kèm với các tác nhân xúc tác CYP3A4 như rifampicin sẽ làm giảm nồng độ sildenafil trong huyết thanh. Các dữ liệu dược động học từ các nghiên cứu lâm sàng cho thấy các chất ức chế CYP2C9 không ảnh hưởng đến dược động học của sildenafil (như tolbutamid, warfarin).

Sau khi uống, sildenafil được thải trừ phần lớn dưới dạng chất trao đổi qua phân (gần 80% liều dùng đường uống) và một lượng ít hơn được thải trừ qua nước tiểu (chiếm khoảng 13% liều dùng đường uống). Các số liệu tương tự cũng được thu thập từ những người bình thường tình nguyện tham gia thử nghiệm cũng như từ người bệnh bằng phương pháp nghiên cứu thăm dò.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cơ chế sinh lý của sự cương có liên quan đến sự phóng thích nitrogen oxyd (NO) ở thể hang khi có kích thích tình dục. NO sau đó hoạt hóa enzym guanylat cyclase làm gia tăng nồng độ guanosin monophosphat vòng (GMP vòng), dẫn đến sự giãn cơ trơn thể hang làm cho máu tràn vào thể hang.

Sildenafil không có tác động độc lập làm giãn cơ trực tiếp trên thể hang ở người, nhưng làm gia tăng tác động của nitrogen oxyd bằng cách ức chế men phosphodiesterase týp 5 (PDE5), một enzym có vai trò làm thoái biến GMP vòng ở thể hang. Khi sự kích thích tình dục làm phóng thích NO tại chỗ, sự ức chế của sildenafil lên PDE5 gây ra sự gia tăng nồng độ GMP vòng trong thể hang, dẫn đến sự giãn cơ trơn mạch máu và máu tràn vào thể hang gây ra sự cương dương.

Ở liều đề nghị, sildenafil sẽ không có tác dụng nếu không có sự kích thích tình dục. Sildenafil tác động ức chế chọn lọc và hiệu quả trên PDE5. Tác động của sildenafil trên PDE5 mạnh hơn nhiều lần so với các phosphodiesterase đã biết khác (trên 80 lần so với PDE1, trên 1000 lần so với PDE2, PDE3 và PDE4).

Tác động chọn lọc của sildenafil lên PDE5 mạnh hơn khoảng 4000 lần so với tác động lên PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 có liên quan đến sự điều khiển hoạt động co bóp của tim.

Tác động của sildenafil lên PDE5 chỉ mạnh hơn 10 lần so với tác động lên PDE6 – một enzym có trong võng mạc, tính chất kém chọn lọc trên PDE6 này được cho là cơ sở của những bất thường có liên quan đến sự cảm nhận màu sắc thị giác ghi nhận được khi thử nghiệm với liều cao hay khi nồng độ sildenafil trong huyết tương cao hơn.

Bảo quản

• Giữ nơi khô mát (< 30°C).
• Để xa tầm tay trẻ em