Thành phần

Mỗi viên Viên nang cứng chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Omeprazol	20mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Orle 20mg:

• Loét dạ dày và tá tràng.
• Viêm trào ngược dạ dày thực quản.
• Hội chứng Zollinger-Ellison.
• Loét do dùng các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Viên nang ORLE nên được nuốt nguyên viên và không được mở/nhai hoặc nghiền viên thuốc.
• Nên uống trước bữa ăn 1 giờ.

Liều dùng

• Loét dạ dày: 20 mg, ngày 1 lần, trong 8 tuần, cần tăng liều lên 40mg, ngày 1 lần cho các trường hợp nặng.
• Loét tá tràng: 20 mg, ngày 1 lần, trong 4 tuần.
• Viêm thực quản trào ngược: 20 mg, ngày 1 lần, trong 4 tuần, đối với các trường hợp đáp ứng kém tăng lên 40 mg, ngày 1 lần.
• Hội chứng Zollinger – Ellison: 60 mg/lần/ngày. Điều trị duy trị 20 – 120 mg, liều cao hơn 60 mg/ngày nên chia thành 2 liều dùng.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Có ít thông tin ghi nhận về tác dụng quá liều của omeprazol trên người. Một số tài liệu và báo cáo cho thấy, dùng liều lên đến 560mg hoặc liều đơn 2400mg omeprazol (gấp 120 lần liều chỉ định thường dùng).
• Buồn nôn, nôn mửa, choáng váng, đau bụng, tiêu chảy và đau đầu được ghi nhận. Ngoài ra, lãnh đạm, trầm cảm và lú lẫn được ghi nhận trong các trường hợp dùng đơn liều.
• Các triệu chứng trên thường thoáng qua và không nghiêm trọng. Quá trình đào thải thuốc không đổi (động học bậc 1) khi tăng liều.

Cách xử trí:

• Điều trị triệu chứng nếu cần.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với omeprazol, các dẫn chất benzimidazol hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng.

Ít gặp, 1/1000 < ADN < 1/100

• Thần kinh: Mất ngủ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, mệt mỏi.
• Da: Nổi mày đay, ngứa, nổi ban.
• Gan: Tăng tạm thời transaminase.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Đổ mồ hôi, phù ngoại biên, quá mẫn bao gồm phù mạch, sốt, phản vệ.
• Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ các tế bào máu, ngoại biên, mất bạch cầu hạt.
• Thần kinh: Lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh cao tuổi và đặc biệt là ở người bệnh nặng, rối loạn thính giác.
• Nội tiết: Vú to ở đàn ông.
• Tiêu hóa: Viêm dạ dày, nhiễm nấm Candida, khô miệng.
• Gan: Viêm gan vàng da hoặc không vàng da, bệnh não ở người suy gan.
• Hô hấp: Co thắt phế quản.
• Cơ – xương: Đau khớp, đau cơ.
• Niệu – dục: Viêm thận kẽ.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Tác động của omeprazol lên dược động học của các thuốc khác

Các hoạt chất hấp thu phụ thuộc vào pH

• Điều trị với omeprazol làm giảm acid dịch vị có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các hoạt chất hấp thu phụ thuộc pH dịch vị.
• Nelfinavir, atazanavir: Đã có báo cáo về nồng độ của nelfinavir và atazanavir trong máu bị giảm khi dùng chung với omeprazol.
• Chống chỉ định dùng omeprazol chung với nelfinavir. Các báo cáo cho thấy dùng chung omeprazol (40 mg ngày 1 lần) làm giảm mức độ và thời gian tiếp xúc trung bình của nelvinavir khoảng 40% và mức độ và thời gian tiếp xúc trung bình của chất chuyển hóa có hoạt tính M8 bị giảm đi 75-90%. Tương tác này cũng liên quan tới sự ức chế men CYP2C19.
• Không dùng chung omeprazol với atazanavir. Các dữ liệu báo cáo cho thấy ở người tình nguyện khỏe mạnh khi dùng chung omeprazol (40 mg ngày 1 lần) với atazanavir 300 mg/ritonavir 100mg giảm 75% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Tăng liều atazanavir lên 400mg không bù trừ các tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Dùng omeprazol (20 mg ngày 1 lần) với atazanavir 400 mg/100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy giảm gần 30% nồng độ atazanvir so với dùng atazanavir 300mg/ritonavir 100 mg, ngày 1 lần.
• Digoxin: Các y văn cho thấy dùng chung omeprazol (20 mg) với digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10%. Độc tính của digoxin hiếm được báo cáo. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng omeprazol liều cao ở người già. Nên theo dõi cẩn thận khi điều trị với digoxin.

Các thuốc khác

• Hấp thu của posaconazol, erlotinib, ketoconazol va intraconazol giảm đáng kể, do đó làm giảm hiệu quả lâm sàng của các thuốc này. Tránh dùng thuốc chung với posaconazol và erlotinib.

Các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19

• Omeprazol là thuốc ức chế men CYP2C19 trung bình, omeprazol chuyến hóa chủ yếu bởi men này. Do đó, làm giảm quá trình chuyển hóa của các thuốc khác cũng được chuyển hóa bởi CYP2C19 và làm tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của các thuốc này như RO-warfarin và các thuốc đối kháng vitamin K, eilostazol, diazepam và phehytoin.
• Cilostazol: Dùng omeprazol liều 40 mg làm tăng Cmax và AUC của cilostazol và một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính.
• Phenytoin: Cần tiến hành theo dõi nồng độ phehytoin trong huyết tương trong suốt 2 tuần đầu khi bắt đầu điều trị omeprazol, và nếu cần điều chỉnh liều phenytoin, tiếp tục theo dõi và chỉnh liều phenytoin khi ngưng điều trị omeprazol.

Cơ chế chưa rõ

• Saquinavir: Dùng omeprazol chung với saquinavir/ritonavir làm tăng nồng độ của thuốc saquinavir trong huyết tương lên khoảng 70% ở những bệnh nhân bị nhiễm HIV dung nạp thuốc tốt.
• Tacrolimus: Omeprazol làm tăng nồng độ thuốc tacrolimus trong huyết thanh. Cần theo dõi nồng độ thuốc tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinine) và điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần.

Tác động của các thuốc khác lên dược động học của omeprarol

Các thuốc ức chế men CYP2C19 và/hoặc CYP3A4

• Vì omeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4, các thuốc ức chế men CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể làm tăng nồng độ omeprazol trong huyết tương do làm giảm quá trình chuyển hóa omeprazol. Dùng chung với voriconazol tăng hơn 2 lần nồng độ và thời gian tiếp xúc của omeprazol. Khi bệnh nhân dung nạp tốt với omeprazol liều cao thì nói chung không cần chỉnh liều. Tuy nhiên, cần xem xét chỉnh liều đối với những bệnh nhân suy gan nặng và điều trị dài hạn.

Các thuốc cảm ứng men CYP2C19 và/hoặc CYP3A4

• Các thuốc cảm ứng men CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và hội chứng St.John wort) có thể dẫn đến giảm nồng độ omeprazol trong huyết thanh do làm tăng quá trình chuyển hóa omeprazol.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Khi xuất hiện bất kỳ các triệu chứng cảnh báo (như sụt cân một cách đáng kể không có chủ ý, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc phân đen) và khi dùng cho người bị/nguy cơ loét dạ dày, phải loại trừ khả năng bị u ác tính, vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng dẫn đến chuẩn đoán muộn.
• Không được dùng đồng thời atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton. Nếu cần phải dùng kết hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, nên theo dõi lâm sàng chặt chẽ (lượng virus) kết hợp với tăng liều atazanavir lên 400mg với 100mg ritonavir, không dùng omeprazol vượt quá 20mg.
• Cũng như các thuốc ức chế acid, omeprazol có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm acid trong dịch vị. Nên xem xét đối với những bệnh nhân bị giảm lượng tích trữ hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị kéo dài.
• Omeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với omeprazol, khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 cần được xem xét. Có sự tương tác giữa clopidogrel và omeprazol. Nên thận trọng khi dùng omeprazol chung với clopidogrel.
• Không được dùng cho trẻ em.
• Những bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp về khả năng dung nạp glucose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.
• Điều trị thuốc ức chế bơm proton dẫn đến nguy cơ tăng nhẹ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter.
• Khi điều trị lâu dài, đặc biệt khi điều trị trên 1 năm, cần giám sát theo dõi thường xuyên những bệnh nhân này.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Tuy trên thực nghiệm không thấy omeprazol có khả năng gây dị dạng và độc với bào thai nhưng không nên dùng cho người mang thai, nhất là ba tháng đầu.

Thời kỳ cho con bú

• Không nên dùng omeprazol ở phụ nữ đang cho con bú. Cho đến nay, chưa có tài liệu nghiên cứu nào có kết luận cụ thể về vấn đề này.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Omeprazol hầu như không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
• Thận trọng vì phản ứng có hại như choáng và rối loạn thị giác có thể xảy ra ở một số bệnh nhân. Nếu có, bệnh nhân không nên lái xe và vận hành máy khi uống thuốc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Omeprazol là acid yếu, do đó thuốc được dùng ở dang viên bao tan trong ruột. Sự hấp thu omeprazol nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 1 – 2 giờ sau khi uống. Sự hấp thu của omeprazol xảy ra ở ruột non và thường hoàn tất trong 3 – 6 giờ. Thức ăn không gây ảnh hưởng đến sinh khá dụng của thuốc. Sinh khả dụng của omeprazol đơn liều khoảng 40%. Sau khi dùng liều uống lặp lại thì sinh khả dụng là 60%.
• Omeprazol được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ men cytochrome P450. Phần lớn chất chuyển hóa phụ thuộc vào CYP2C19, xúc tác cho sự hình thành hydroxyomeprazol, là chất chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương. Phần còn lại phụ thuộc vào các đồng phân đặc hiệu khác, CYP3A4 xúc tác hình thành omeprazol sulphone.
• Thời gian bán thải của omeprazol trong huyết tương thường ngắn hơn 1 giờ trong cả đạng đơn liều và liều lặp lại. Omeprazol được thải trừ hoàn toàn giữa các khoảng liều dùng và không có sự tích lũy khi dùng liều 1 lần/ngày. Phần lớn omeprazol được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại qua phân, chủ yếu qua sự bài tiết mật. Không có chất chuyển hóa có tác dụng lên sự bài tiết acid dịch vị được tìm thấy.
• Dược động học không bị thay đổi có ý nghĩa ở người cao tuổi hay người bệnh bị suy chức năng thận. Ở người bị suy chức năng gan thì sinh khả dụng của thuốc tăng và độ thanh thải của thuốc giảm, nhưng không có tích tụ thuốc và các chất chuyển hóa trong cơ thể.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Omeprazol là một hỗn hợp racemic của hai đồng phân có tác dụng giảm tiết acid dạ dày qua cơ chế tác động đặc hiệu cao. Là thuốc ức chế đặc hiệu việc tiết acid ở tế bào thành. Thuốc có tác dụng nhanh và kiểm soát thông qua sự ức chế tiết acid dạ dày có hồi phục với liều dùng ngày 1 lần.
• Omeprazol là một base yếu được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+ K+-ATPase-bơm acid vào dạ dày. Thuốc tác động lên giai đoạn cuối của quá trình hình thành acid dịch vị, sự ức chế này phụ thuộc vào liều và ảnh hưởng cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất