Thành phần

Mỗi viên Viên bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Azithromycin dihydrate	500mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Aziphar 500:

Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc như:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản, viêm phổi.
• Nhiễm khuẩn hô hấp trên: Viêm xoang, viêm họng và amidan, viêm tai giữa, viêm yết.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

• Trẻ em: 10mg/kg/ngày trong 3 ngày.
• Người lớn: 500mg 1 lần duy nhất trong ngày đầu tiên, sau đó 250mg nột lần duy nhất trong 4 ngày tiếp theo.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Kinh nghiệm cho thấy, các triệu chứng khi dùng thuốc quá liều tương tự như tác dụng không mong muốn khi dùng liều thông thường.

Cách xử trí:

• Các biện pháp hỗ trợ chung và điều trị triệu chứng được chỉ định.
• Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Không sử dụng cho người bệnh quá mẫn với Azithromycin hoặc các kháng sinh thuộc nhóm Macrolid.

Tác dụng phụ

• Hay gặp nhất là rối loạn tiêu hóa với các triệu chứng như buồn nôn, đau bụng, co cứng cơ bụng, nôn, đầy hơi, tiêu chảy, nhưng thường nhẹ và ít xảy ra hơn so với dùng Erythromycin.
• Có thể thấy biến đổi nhất thời số lượng bạch cầu trung tính hay tăng nhất thời enzym gan, đôi khi có thể gặp phát ban, đau đầu và chóng mặt.
• Ảnh hưởng thính giác: sử dụng lâu dài ở liều cao, Azithromycin có thể làm giảm sức nghe có hồi phục ở một số người bệnh. Ngừng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sỹ biết.

Tương tác thuốc

• Vì thức ăn làm giảm sinh khả dụng của thuốc tới 50%, do đó Azithromycin chỉ được uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn.
• Không sử dụng đồng thời Azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khả năng gây ngộ độc.
• Azithromycin chỉ được dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid.
• Khi sử dụng đồng thời Azithromycin với Cyclosporin hoặc Digoxin cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều dùng của Cyclosporin hoặc Digoxin cho thích hợp.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Cần điều chỉnh liều Azithromycin thích hợp cho các người bị bệnh thận có hệ số thanh thải creatinin nhỏ hơn 40ml/phút.
• Thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân suy gan vì Azithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Nghiên cứu sinh sản trên động vật được thực hiện đến liều gây độc vừa phải. Trong các nghiên cứu này, không tìm thấy bằng chứng gây độc bào thai của Azithromycin. Không có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trong việc sử dụng Azithromycin ở phụ nữ mang thai. Vì các nghiên cứu sinh sản trên động vật không luôn luôn dự đoán đáp ứng của con người, do đó, chỉ nên sử dụng Azithromyxin cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

• Không có dữ liệu về việc azithromycin bài tiết qua sữa mẹ. Như nhiều thuốc bài tiết qua sữa mẹ khác, azithromycin không nên được sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú nếu bác sĩ không cảm thấy lợi ích tiềm năng vượt quá nguy cơ tiềm năng đối với trẻ nhũ nhi.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Chưa ghi nhận được báo cáo phản ứng bất lợi của thuốc lên khả năng vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác. Tuy nhiên, khả năng xuất hiện các tác dụng không mong muốn như chóng mặt, nhức đầu, giảm thị lực nên được lưu ý khi thực hiện các hoạt động này.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sau khi uống, sinh khả dụng của azithromycin khoảng 37%, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 2 – 3 giờ.

Phân bố

• Sau khi uống, azithromycin được phân bố rộng khắp cơ thể. Các nghiên cứu dược động học đã cho thấy rằng nồng độ azithromycin ở mô cao hơn đáng kể (lên đến 50 lần) so với nồng độ trong huyết tương. Điều này cho thấy, thuốc liên kết mạnh với các mô.
• Gắn kết với protein huyết thanh tùy thuộc vào nồng độ azithromycin trong huyết tương, và dao động từ 12% ở nồng độ 0,5 µg/ ml đến 52% ở nồng độ 0,05 µg/ ml huyết thanh, ở trạng thái ổn định, thể tích phân bố khoảng 31,1 lít/ kg.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của thuốc khỏi các mô là từ 2 – 4 ngày.
• Khoảng 12% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi trong khoảng 3 ngày. Azithromycin ở dạng không đổi được tìm thấy ở mật với nồng độ rất cao. Cũng ở trong mật, 10 chất chuyển hóa được tìm thấy do sự N – và O – demethyl hóa, hydroxy hóa desosamine và vòng aglycone, và bởi sự phân chia liên hợp cladinose.
• So sánh kết quả giữa phương pháp sắc ký lỏng và phân tích vi sinh cho thấy chất chuyển hóa của azithromycin không có tác dụng vi sinh.
• Trong các nghiên cứu thực hiện trên động vật, nồng độ cao azithromycin được tìm thấy trong thực bào. Nồng độ azithromycin được phóng thích khi có sự thực bào chủ động cao hơn so với sự thực bào không được kích thích. Trong các mẫu động vật thí nghiệm cho thấy nồng độ azithromycin cao tại các vị trí nhiễm khuẩn.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc kháng sinh toàn thân.

Mã ATC: J01FA10.

Cơ chế hoạt động

• Azithromycin là một kháng sinh macrolide, thuộc nhóm azalide. Phân tử này được tạo ra bằng cách thêm một nguyên tử nitơ vào vòng lacton của erythromycin A. Tên hóa học của azithromycin là 9 – deoxy – 9a – aza – 9a – methyl – 9a – homoerythromycin A. Trọng lượng phân tử 749,0. Cơ chế tác dụng của azithromycin dựa trên sự ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách gắn vào các cấu trúc của tiểu đơn vị ribosome 50S và ức chế sự di chuyển của peptide.

Cơ chế kháng thuốc

• Sự đề kháng của vi khuẩn đối với azithromycin có thể tự nhiên hay mắc phải. Vi khuẩn đề kháng thuốc theo 3 cơ chế chính: Thay đổi điểm đích của kháng sinh, thay đổi trong vận chuyển thuốc kháng sinh và làm biến đổi kháng sinh.
• Azithromycin kháng chéo với chủng Gram dương đề kháng với erythromycin. Sự giảm nhạy cảm theo thời gian với macrolide đã được ghi nhận đặc biệt ở Streptococcus pneumoniae và Staphylococcus aureus. Tương tự, sự giảm nhạy cảm đã được thấy ở Streptococcus viridans và Streptococcus agalactiae (nhóm B), các streptococcus kháng macrolide và lincosamide khác.

Điểm gãy

• Các điểm gãy nhạy cảm của Azithromycin đối với các vi khuẩn điển hình theo EUCAST như sau:

Chủng vi khuẩn	Điểm gãy xác định MIC (mg/l)
	Nhạy cảm (S ≤)	Đề kháng (R >)
Staphylococcus spp.	1	2
Streptococcus nhóm A, B, C, G	0,25	0,5
Streptococcus pneumoniae	0,25	0,5
Haemophilus influenzae	0,12	4
Moraxella catarrhalis	0,25	0,5
Neisseria gonorrhoeae	0,25	0,5

Tính nhạy cảm

• Tỷ lệ của khả năng kháng thuốc do mắc phải của các chủng vi khuẩn được lựa chọn có thể khác nhau về mặt địa lý và thời gian nên cần có thông tin về việc kháng thuốc tại địa phương, đặc biệt là khi điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng. Khi cần thiết, chuyên gia tư vấn phải tìm được tỷ lệ kháng thuốc tại địa phương, ít nhất là với một số loại bệnh nhiễm khuẩn còn đang nghi ngờ.

Phổ kháng khuẩn của azithromycin

Loài nhạy cảm thông thường:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Staphylococcus aureus (chủng nhạy cảm với methicillin), Streptococcus pneumoniae (chủng nhạy cảm với penicillin), Streptococcus pyogenes (nhóm A).
• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida.
• Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.
• Vi khuẩn khác: Chlamydia trachomatis.

Loài mà sự kháng thuốc do mắc phải có thể là vấn đề:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương Streptococcus pneumoniae (chủng đề kháng trung gian với penicillin, chủng đề kháng penicillin).

Loài đề kháng tự nhiên:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Enterococcus faecalis, Staphylococci MRSA, MRSE*.
• Vi khuẩn kỵ khí: Nhóm Bacteroides fragilis.

(*) Những Staphylococcus đề kháng methicillin có tỷ lệ kháng macrolide do mắc phải rất cao và đã được đặt trong nhóm này do những loài này ít nhạy cảm azithromycin.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất