Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Methylprednisolon	16mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Soli-Medon 16:

• Trong liệu pháp không đặc hiệu cần đến tác dụng chống viêm và giảm miễn dịch của glucocorticoid đối với: Viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch; viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ; trong điều trị ung thư, như bệnh leukemia cấp tính, u lymphô, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt. Methylprednisolon còn có chỉ định trong điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

• Liều bắt đầu: 6 – 40 mg methylprednisolon mỗi ngày.
• Liều cần thiết để duy trì tác dụng điều trị mong muốn thấp hơn liều cần thiết để đạt tác dụng ban đầu, và phải xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần từng bước cho tới khi thấy các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên.
• Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiến trình của bệnh, sẽ ít ADR hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên glucocorticoid.
• Ðiều trị cơn hen nặng đối với người bệnh nội trú: Ðầu tiên, tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 60 – 120 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm một lần; sau khi đã khỏi cơn hen cấp tính, dùng liều uống hàng ngày 32 – 48 mg. Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng dùng thuốc trong vòng 10 ngày đến 2 tuần, kể từ khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid.
• Cơn hen cấp tính: Methylprednisolon 32 đến 48 mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần. Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolon được giảm dần nhanh.
• Những bệnh thấp nặng: Lúc đầu, thường dùng methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ, sau đó điều trị củng cố dùng một liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.
• Viêm khớp dạng thấp: Liều bắt đầu là 4 đến 6 mg methylprednisolon mỗi ngày. Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32 mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.
• Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: Ðôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công, với liều 10 đến 30 mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).
• Viêm loét đại tràng mạn tính: Đợt cấp tính nặng: uống 8 đến 24 mg/ngày.
• Hội chứng thận hư nguyên phát: Bắt đầu, dùng những liều methylprednisolon hàng ngày 0,8 đến 1,6 mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 đến 8 tuần.
• Thiếu máu tan máu do miễn dịch: Uống methylprednisolon mỗi ngày 64 mg, hoặc tiêm tĩnh mạch 1000 mg/ngày, trong 3 ngày. Phải điều trị bằng methylprednisolon ít nhất trong 6 – 8 tuần.
• Bệnh sarcoid: Methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày, để làm thuyên giảm bệnh. Dùng liều duy trì thấp, 8 mg/ngày.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Quá liều gồm: biểu hiện hội chứng cushing, yếu cơ và loãng xương (toàn thân), tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng Methylprednisolon dài hạn.
• Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra.
• Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng Methylprednisolon..

Làm gì khi quên 1 liều?

• Thuốc được sử dụng bởi nhân viên y tế nên ít có khả năng quên liều.

Chống chỉ định

• Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
• Quá mẫn với Methylprednisolon.
• Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
• Đang dùng vaccin virus sống.

Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng Soli – Medon 16mg thì có thể sẽ gặp 1 số phản ứng phụ không mong muốn như sau:

Xảy ra khi dùng Methylprednisolon liều cao và dài ngày.

• Thường gặp: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động, tăng ngon miệng, khó tiêu, rậm lông, đái tháo đường, đau khớp, đục thủy tinh thể, glôcôm, chảy máu cam.
• Ít gặp: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sång khoái, phù, tăng huyết áp, trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô, hội chứng Cushing, ức chế trục tuyến yên – thượng thận, chậm lớn, không dung nap glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nuớc, loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy, yếu cơ, loãng xương, gầy xương.

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

• Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom Paso, và là cơ chất của enzym Paso 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.
• Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của Methylprednisolon.
• Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Sử dụng thận trọng ở người bệnh xương rồng, người mới kết nối mạch máu, rối loạn tâm thần, huyết áp, tá tràng, tiểu đường, tăng áp, suy tim và trẻ lớn.
• Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, phải sử dụng cẩn thận corticosteroid toàn thân cho người cao tuổi với mức độ thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.
• Suy tuyến thượng thận có thể xảy ra khi ngừng phun thuốc theo thời gian dài hoặc khi có căng thẳng.
• Khi dùng cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

• Dùng kéo dài corticosteroid toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh.
• Nói chung, sử dụng corticosteroid ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.

Thời kỳ cho con bú:

• Không chống chỉ định corticosteroid đối với người cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Không nên lái xe và vận hành máy khi có các biểu hiện chóng mặt, ảo giác mặc dù triệu chứng này ít khi xảy ra.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Đặc tính dược động học của methylprednisolon tuyến tính, không phụ thuộc vào đường dùng.

Hấp thu:

• Sau khi tiêm bắp 40mg methylprednisolon natri succinat cho 14 người tình nguyện nam trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình là 454 nanogam/mL đạt được sau 1 giờ. Đến giờ thứ 12, thấy nồng độ methylprednisolon trong huyết tương giảm xuống 31,9 nanogam/mL. Sau khi tiêm 18 giờ, không còn tìm thấy methylprednisolon. Dựa vào diện tích dưới đường cong (AUC), biểu hiện của tổng lượng thuốc được hấp thu, thì tiêm bắp methylprednisolon natri succinat tương đương với cùng liều tiêm tĩnh mạch.
• Những kết quả của một nghiên cứu đã chứng minh rằng ester natri succinat của methylprednisolon được chuyển đổi nhanh và mạnh thành methylprednisolon có hoạt tính sau khi dùng theo mọi đường dùng. Mức độ hấp thu của methylprednisolon tự do sau khi tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp là tương đương và lớn hơn rõ rệt so với mức độ hấp thu sau khi uống methylprednisolon dạng dung dịch và dạng viên nén. Vì lượng methylprednisolon được hấp thu sau khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch là tương đương, dù đã có lượng lớn hơn của ester hemisuccinat vào được tuần hoàn chung sau khi tiêm tĩnh mạch, có thể cho rằng ester đã được chuyển hóa trong mô sau khi tiêm bắp và sau đó được hấp thu dưới dạng methylprednisolon tự do.

Phân bố:

• Methylprednisolon được phân bố rộng rãi vào các mô, qua hàng rào máu não, và bài tiết qua sữa mẹ.
• Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc là khoảng 1,4 L/kg.
• Khả năng gắn với protein huyết tương ở người là xấp xỉ 77%.

Chuyển hóa:

• Ở người, methylprednisolon được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính: Hầu hết thành 20 α-hydroxymethyl prednisolon và 20β-hydroxy methylprednisolon.
• Chuyển hóa ở gan chủ yếu thông qua CYP3A4 (Để biết danh sách các tương tác thuốc dựa trên chuyển hóa trung gian qua CYP3A4 (Xem phần -Tương tác của thuốc).
• Methylprednisolon, cũng như nhiều cơ chất của CYP3A4, cũng có thể là một cơ chất của protein vận chuyển p-glycoprotein gắn ATP (ATP-binding cassette, ABC), ảnh hưởng đến sự phân bố trong mô và tương tác với các thuốc khác.

Thải trừ:

• Thời gian bán thải trung bình của methylprednisolon từ 1,8 đến 5,2 giờ.
• Độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 5 – 6 ml/phút/kg.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Dược lý và cơ chế tác dụng:

• Methylprednisolon là steroid chống viêm có hiệu lực chống viêm lớn hơn prednisolon và cũng ít gây giữ nước và natri hơn prednisolon.
• Methylprednisolon natri succinat có cùng tác dụng chuyển hóa và chống viêm như methylprednisolon. Khi dùng đường tiêm và với lượng đồng mol, thì cả 2 chất này đều tương đương về hoạt tính sinh học. Tiềm lực tương đối khi so sánh methylprednisolon natri succinat với hydrocortison natri succinat về tác dụng làm giảm lượng bạch cầu ái toan sau khi cùng tiêm tĩnh mạch, là ít nhất 4/1. Điều này cũng trùng khớp với tiêm lực tương đối khi so sánh hai chế phẩm này theo đường uống.

Nghiên cứu tiền lâm sàng

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng:

• Dựa trên các nghiên cứu quy ước về tính an toàn dược lý và độc tính của liều lặp lại, không nhận thấy có tác dụng không mong muốn ngoài dự đoán nào. Độc tính quan sát được trong các nghiên cứu liều lặp lại phù hợp với kết quả dự tính do phơi nhiễm liên tục với steroid ngoại sinh của vỏ thượng thận.

Khả năng gây ung thư:

• Methylprednisolon chưa được chính thức đánh giá trong các nghiên cứu về khả năng gây ung thư trên động vật gặm nhấm. Đã thu được các kết quả khác nhau với các glucocorticoid khác được thử nghiệm về khả năng gây ung thư ở chuột nhắt và chuột cống. Tuy nhiên, dữ liệu công bố cho thấy một số glucocorticoid liên quan bao gồm budesonid, prednisolon, và triamcinolon acetonid có thể làm tăng tỷ lệ bị u tuyến và ung thư biểu mô tế bào gan sau khi dùng qua đường uống trong nước uống của chuột cống đực. Các tác dụng hình thành khối u này gặp ở các liều thấp hơn các liều lâm sàng thường dùng tính theo mg/m .

Khả năng đột biến gen:

• Methylprednisolon chưa được đánh giá chính thức về khả năng gây đột biến gen. Tuy nhiên, methylprednisolon sulfonat, có cấu trúc tương tự như methylprednisolon, không gây đột biến gen bất kể có được kích hoạt trao đổi chất hay không ở Salmonella typhimurium từ 250 đến 2.000 µg/ đĩa, hoặc trong thử nghiệm đột biến gen tế bào động vật có vú sử dụng tế bào buồng trứng chuột đồng Trung Quốc từ 2.000 đến 10.000 µg/mL.
• Methylprednisolon suleptanat không gây tổng hợp AND đột xuất trong tế bào gan chuột cống đầu tiên từ 5 đến 1.000 µg/mL. Hơn nữa xem xét dữ liệu đã công bố cho thấy prednisolon farnesylat (PNF), có cấu trúc tương tự như methylprednisolon, không gây đột biến gen bất kể có được kích hoạt trao đổi chất hay không ở các chủng Salmonella typhimurium và Escherichia coli từ 312 đến 5.000 µg/đĩa. Trong một dòng tế bào nguyên bào sợi của chuột đồng Trung Quốc, PNF làm tăng nhẹ về tỷ lệ sai hình nhiễm sắc thể cấu trúc với kích hoạt trao đổi chất ở nồng độ cao nhất được thử nghiệm là 1.500 µg/mL.

Độc tính trên hệ sinh sản:

• Corticosteroid đã được quan sát thấy làm giảm khả năng sinh sản khi dùng trên chuột cống. Chuột cống đực được cho dùng corticosteroid với các liều 0, 10, và 25 mg/kg/ngày qua đường tiêm dưới da một lần hàng ngày trong 6 tuần và giao phối với con cái không dùng thuốc. Liều cao được giảm xuống 20 mg/kg/ngày sau ngày 15. Quan sát thấy giảm số nút giao cấu, tình trạng này có thể là do giảm trọng lượng cơ quan phụ số điểm trứng làm tổ và số bào thai sống giảm.
• Đã có quan sát cho thấy các corticosteroid gây quái thai ở nhiều loài khi dùng liều tương đương với liều ở người. Trong các nghiên cứu về sinh sản ở động vật, các glucocorticoid như methylprednisolon đã cho thấy làm tăng tỉ lệ dị tật (hở hàm ếch, dị tật xương), chết phôi thai (ví dụ tiêu thai), và làm bào thai chậm phát triển trong tử cung.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất