Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Methyldopa	250mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Methyldopa 250:

• Điều trị tăng huyết áp.
• Thuốc được lựa chọn khi tăng huyết áp ở người mang thai.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Nuốt nguyên viên với một lượng nước thích hợp.

Liều dùng

Người lớn:

• Điều trị bắt đầu: 250 mg/lần x 2 – 3 lần/ngày x 2 ngày.
• Điều trị duy trì: 0,5 g – 2 g/ngày, chia làm 2 – 4 lần. Liều hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 3 g.
• Nên dùng phối hợp thuốc lợi tiểu thiazid nếu không khởi đầu điều trị bằng thiazid hoặc nếu tác dụng làm giảm huyết áp không đạt với liều methyldopa 2 g/ngày.

Người cao tuổi:

• Liều ban đầu: 125 mg/lần x 2 lần/ngày.
• Liều có thể tăng dần (tối đa là 2 g/ngày).

Trẻ em trên 6 tuổi:

• Liều ban đầu là 10 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 – 4 lần.
• Liều tối đa: 65 mg/kg hoặc 3 g ngày.

Trẻ em dưới 6 tuổi:

• Không sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi vì dạng bào chế viên nén bao phim không phù hợp cho đối tượng này.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều:

• Hạ huyết áp với rối loạn chức năng của não và hệ tiêu hóa (an thần quá mức, mạch chậm, táo bón, đầy hơi, ỉa chảy, buồn nôn, nôn).

Cách xử trí:

• Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
• Khi mới uống thuốc có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn.
• Nếu thuốc đã được hấp thu, có thể truyền dịch để tăng thải trừ thuốc qua nước tiểu. Cần chú ý đặc biệt tần số tim, lưu lượng máu, cân bằng điện giải, liệt ruột và hoạt động của não. Có thể dùng thuốc có tác dụng giống giao cảm như: levarterenol, epinephrin, metaraminol.
• Methyldopa có thể được loại khỏi tuần hoàn bằng thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan đang hoạt động như viêm gan cấp và xơ gan đang tiến triển.
• Rối loạn chức năng gan liên quan đến điều trị bằng methyldopa trước đây.
• U tế bào ưa crôm.
• Người đang dùng thuốc ức chế MAO.

Tác dụng phụ

• Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, sốt, hạ huyết áp tư thế, hạ huyết áp khi đứng, phù, an thần, giảm tình dục, khô miệng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, ngạt mũi.
• Ít gặp: Suy nhược, giảm sự nhạy bén trí tuệ, dị cảm, ác mộng, trầm cảm.
• Hiếm gặp: Suy tủy xương, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ. Chậm nhịp tim, làm trầm trọng thêm đau thắt ngực, suy tim, hội chứng suy nút xoang. Liệt mặt, cử động dạng múa vờn không tự chủ, hội chứng thiểu năng tuần hoàn não, triệu chứng giống Parkinson. Vô kinh, to vú đàn ông, tiết sữa. Viêm đại tràng, viêm tuyến nước bọt, lưỡi đen, đầy hơi, viêm tụy. Ngoại ban, hoại tử biểu bì nhiễm độc. Vàng da, viêm gan, hoại tử vi thể từng vùng. Đau khớp có hoặc không sưng khớp, đau cơ. Viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim, bệnh giống lupus ban đó.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Nếu thiếu máu tan huyết xảy ra hoặc phản ứng Coomb dương tính (phản ứng này thường xảy ra sau 6 – 12 tháng điều trị), nguyên nhân có thể là do methyldopa, trong trường hợp này nên ngưng thuốc. Tỷ lệ mắc thấp nhất nếu dùng liều hàng ngày bằng hoặc dưới 1 g. Thông thường các triệu chứng thiếu máu giảm nhanh chóng. Nếu không đỡ, có thể dùng corticoid, trường hợp cần thiết có thể truyền máu, và nên xem xét đến những nguyên nhân khác của thiếu máu. Nếu thiếu máu tan huyết liên quan đến methyldopa, trong trường hợp cần thiết có thể truyền máu. Nếu thiếu máu tan huyết liên quan đến methyldopa thì không nên tiếp tục dùng thuốc. Thiếu máu tan huyết thỉnh thoảng xảy ra không liên quan đến phản ứng Coomb dương tính hoặc âm tính. Trường hợp này xảy ra ở người thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase, với tỷ lệ cao hơn ở những vùng dân cư tiếp xúc với bệnh sốt rét so với vùng dân cư không tiếp xúc với bệnh sốt rét.
• Tác dụng an toàn có thể xảy ra lúc bắt đầu dùng thuốc hoặc khi tăng liều, nhưng tác dụng không mong muốn này sẽ hết khi thực hiện duy trì. Khi dùng liều methyldopa tác dụng độc chủ yếu là sốt do thuốc. Sốt thỉnh thoảng có kèm theo tăng bạch cầu ưu eosin và/hoặc rối loạn chức năng gan trên xét nghiệm, sốt có thể xảy ra trong các giai đoạn, nhưng thường chỉ xảy ra trong 2 hoặc 3 tháng đầu dùng thuốc. Ngất ở người cao tuổi có thể liên quan tới sự tăng nhạy cảm với thuốc hoặc tới xơ vữa động mạch tiến triển.

Tương tác thuốc

• Thuốc chữa tăng huyết áp khác: có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp, tăng các phản ứng bất lợi hoặc phản ứng đặc ứng thuốc.
• Thuốc gây mê: Phải giảm liều của thuốc gây mê, nếu hạ huyết áp trong khi gây mê có thể dùng thuốc co mạch.
• Lithi: làm tăng độc tính của lithi.
• Thuốc ức chế monoamin oxidase: vì gây hạ huyết áp quá mức.
• Amphetamin, các thuốc kích thích thần kinh trung ương, chống trầm cảm 3 vòng: vì gây đối kháng với tác dụng chữa tăng huyết áp và mất sự kiểm soát huyết áp.
• Thuốc tạo huyết có sắt: làm giảm nồng độ methyldopa trong huyết tương và làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của methyldopa.
• Thuốc tránh thai uống: vì làm tăng nguy cơ tổn thương mạch máu và gây khó kiểm soát huyết áp.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Tiền sử bị bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan từ trước, suy thận nặng, tiền sử thiếu máu tan huyết, bệnh Parkinson, trầm cảm tâm thần, rối loạn chuyển hóa porphyrin, xơ vữa động mạch não.
• Nên định kỳ định lượng hồng bạch cầu và làm test gan trong 6.
• 12 tuần đầu điều trị hoặc khi người bệnh bị sốt nhưng không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Chưa biết về những nguy cơ do thuốc.
• Methyldopa có thể dùng cho người tăng huyết áp do mang thai gây ra.
• Thuốc không gây quái thai, nhưng trong số trẻ sinh ra từ các bà mẹ đã được điều trị bằng thuốc trong thời gian mang thai, đôi khi có thời kỳ bị hạ huyết áp.

Thời kỳ cho con bú

• Không nên dùng thuốc cho người đang cho con bú do methyldopa bài tiết vào sữa mẹ có thể gây nguy cơ đối với trẻ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Methyldopa có thể gây buồn ngủ, nên không lái xe hoặc vận hành máy.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Sự hấp thu của methyldopa là không hoàn toàn. Khả dụng sinh học trung bình chỉ đạt được 25% liều dùng và thay đổi rất nhiều giữa các người bệnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương của thuốc đạt được trong vòng 2 – 4 giờ sau khi uống, tác dụng chống tăng huyết áp đạt tối đa sau 4 – 6 giờ.
• Nửa đời trong huyết tương của thuốc là 1 – 2 giờ đối với người có chức năng thận bình thường và tăng lên khi chức năng thận giảm. Thể tích phân bố của thuốc là 0,6 lít/kg. Khoảng 70% liều dùng được bài tiết qua thận, trong đó 60% là methyldopa tự do, phần còn lại là chất chuyển hóa ở dạng liên hợp.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Methyldopa là một thuốc hạ huyết áp có cấu trúc liên quan đến các catecholamin và tiền chất của chúng. Thuốc được chuyển hóa ở hệ thống thần kinh trung ương thành alpha methyl norepinephrin, chất này kích thích các thụ thể alpha adrenergic dẫn đến giảm trương lực giao cảm và giảm huyết áp. Vì vậy methyldopa được coi là thuốc liệt giao cảm có tác động trung ương. Methyldopa cũng làm giảm hoạt tính renin trong huyết tương và góp phần vào tác dụng hạ huyết áp của thuốc. Methyldopa ức chế sự khử carboxyl của dihydroxyphenylalanin (dopa) (là tiền chất của norepinephrin) và của 5 hydroxytryptophan (là tiền chất của serotonin).
• Mặc dù tác dụng hạ huyết áp chủ yếu của thuốc không phải là do ức chế decarboxylase, nhưng không thể loại trừ sự đóng góp phần nào của cơ chế ngoại biên. Methyldopa làm giảm huyết áp cả ở tư thế đứng và tư thế nằm. Thuốc không có ảnh hưởng trực tiếp tới chức năng thận và tim.
• Cung lượng tim thường được duy trì, không thấy tăng tần số tim. Hiếm gặp các triệu chứng hạ huyết áp tư thế, hạ huyết áp trong lúc hoạt động và thay đổi huyết áp nhiều trong ngày. Methyldopa có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi niệu thiazid kể cả kết hợp thiazid và amilorid. Methyldopa còn có thể kết hợp với các thuốc chẹn beta.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất