Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Levofloxacin hemihydrat	500mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Levofloxacin 500mg:

• Viêm phổi mắc phải cộng đồng.
• Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do vi khuẩn.
• Viêm thận – bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng.
• Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da có biến chứng.
• Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than.
• Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính.

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Levofloxacin 500 mg liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xin xem mục Thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính hay viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Levofloxacin 500 mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Viên nén bao phim Levofloxacin 500 mg có thể được sử dụng để kết thúc một đợt điều trị sau khi bệnh nhân đã đáp ứng tốt với điều trị khởi đầu bằng levofloxacin tiêm tĩnh mạch.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Dùng đường uống. Nuốt cả viên thuốc với một ít nước và không được nhai thuốc, có thể uống trong hoặc xa bữa ăn.
• Thời điểm uống levofloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn (có thể uống trong hoặc xa bữa ăn).
• Không được dùng các antacid có chứa nhôm và magnesi, chế phẩm có chứa kim loại nặng như sắt và kẽm, sucralfat, didanosin (chỉ đối với các didanosin trong thành phần công thức có chất đệm chứa nhôm và magnesi) trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin.

Liều dùng

Bệnh nhân có chức năng thận bình thường (Clcr > 50 ml/phút):

Chỉ định	Liều dùng (phụ thuộc vào độ nặng nhẹ của nhiễm khuẩn	Thời gian điều trị
Viêm phổi mắc phải cộng đồng	500 mg/lần x 1 – 2 lần/ngày	7-14 ngày
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn	500 mg/lần/ngày	28 ngày
Viêm thận – bể thận	500 mg/lần/ngày	7-10 ngày
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng	500 mg/lần/ngày	7-14 ngày
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da có biến chứng	500 mg/lần x 1 – 2 lần/ngày	7-14 ngày
Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than	500 mg/lần/ngày	8 tuần
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính	500 mg/lần/ngày	7-10 ngày
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn	500 mg/lần/ngày	10-14 ngày

Các đối tượng đặc biệt: Viên nén bao phim Levofloxacin 500 mg có thể được sử dụng để kết thúc một đợt điều trị sau khi bệnh nhân đã đáp ứng tốt với điều trị khởi đầu bằng levofloxacin tiêm tĩnh mạch. Có thể dùng liều uống giống với liều tiêm do các thông số dược động học giữa dạng tiêm và dạng uống gần giống nhau.

Bệnh nhân suy thận (Clcr ≤ 50 ml/phút):

• Liều ban đầu không thay đổi khi dùng cho bệnh nhân suy thận, liều tiếp theo nên được điều chỉnh dựa trên độ thanh thải Creatinin (Clcr) như sau:

Độ thanh thải Creatinin (ml/phút)	Liều dùng
	Liều đầu tiên: 500 mg/ 24 giờ		Liều đầu tiên: 500 mg/12 giờ
50 – 20	Sau đó: 250 mg/24 giờ	Sau đó: 250 mg/12 giờ
19 – 10	Sau đó: 125 mg/24 giờ	Sai	Sau đó: 125 mg/12 giờ
<10 (bao gồm thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc liên tục)1	Sau đó: 125 mg/24 giờ	Sai	Sau đó: 125 mg/12 giờ

¹ Không cần bổ sung liều sau mỗi lần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục.

Bệnh nhân suy gan:

• Không cần chỉnh liều do levofloxacin không bị chuyển hóa qua gan mà chủ yếu qua thận.

Người cao tuổi:

• Không cần chỉnh liều nếu chức năng thận bình thường. Tuy nhiên, vì những người cao tuổi có khả năng suy giảm chức năng thận cao hơn nên cần thận trọng khi lựa chọn liều và nên theo dõi chức năng thận.

Trẻ em:

• Levofloxacin chống chỉ định cho trẻ em và thanh thiếu niên đang trong giai đoạn phát triển.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều

• Dấu hiệu thường gặp của quá liều cấp tính levofloxacin gồm: lú lẫn, chóng mặt, giảm ý thức, các cơn co giật, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, nôn, loét niêm mạc ở dạ dày – ruột.
• Báo cáo hậu mãi về triệu chứng quá liều levofloxacin trên hệ thần kinh gồm có: rối loạn vị giác, co giật, ảo giác, run rẩy.

Cách xử trí

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
• Trong trường hợp quá liều, cần phải điều trị triệu chứng, loại bỏ thuốc ra khỏi dạ dày, bù dịch đầy đủ cho người bệnh. Theo dõi điện tâm đồ vì thuốc gây kéo dài khoảng QT. Cho bệnh nhân uống antacid để bảo vệ niêm mạc dạ dày – ruột.
• Thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc liên tục không có hiệu quả loại levofloxacin ra khỏi cơ thể.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Có tiền sử quá mẫn với levofloxacin, các quinolon khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Động kinh.
• Tiền sử bệnh ở gân cơ do fluoroquinolon.
• Bệnh nhân dưới 18 tuổi.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

• Rối loạn tâm thần: mất ngủ.
• Rối loạn thần kinh: đau đầu, chóng mặt.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
• Rối loạn hệ gan mật: tăng enzym gan (ALT/AST, phosphatase kiềm, CGT).

Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)

• Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: nhiễm nấm bao gồm nhiễm nấm Candida, bội nhiễm các vi sinh vật không nhạy cảm với thuốc.
• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan.
• Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: chán ăn.
• Rối loạn tâm thần: lo lắng, lú lẫn, kích động.
• Rối loạn thần kinh: buồn ngủ, run, rối loạn vị giác.
• Rối loạn tai và tai trong: hoa mắt.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: khó thở.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, táo bón.
• Rối loạn hệ gan mật: tăng bilirubin máu.
• Rối loạn da và cấu trúc da: phát ban, ngứa, mày đay, tăng tiết mồ hôi.
• Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ.
• Rối loạn thận và đường tiết niệu: tăng creatinin máu.
• Rối loạn toàn thân: suy nhược.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính.
• Rối loạn hệ miễn dịch: phù mạch, phản ứng dị ứng.
• Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: hạ đường huyết (đặc biệt ở bệnh nhân tiểu đường).
• Rối loạn tâm thần: có các biểu hiện tâm thần (như ảo giác, hoang tưởng), trầm cảm, lo âu, có các giấc mơ bất thường, ác mộng.
• Rối loạn thần kinh: co giật, dị cảm.
• Rối loạn mắt: rối loạn thị giác như nhìn mờ.
• Rối loạn tai và tai trong: ù tai.
• Rối loạn tim mạch: tăng nhịp tim, đánh trống ngực.
• Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp.
• Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: rối loạn gân cơ bao gồm viêm gân (ví dụ viêm gân Achille), yếu cơ (thường quan trọng ở bệnh nhân nhược cơ).
• Rối loạn thận và đường tiết niệu: suy thận cấp (có thể do viêm thận kẽ).
• Rối loạn toàn thân: sốt.

Tần suất chưa xác định:

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết.
• Rối loạn hệ miễn dịch: sốc phản vệ (có thể xảy ra ngay sau khi sử dụng liều đầu tiên).
• Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: tăng đường huyết, hôn mê do hạ đường huyết, xuất hiện các cơn rối loạn chuyển hóa porphyrin ở bệnh nhân có bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Rối loạn tâm thần: có hành vi gây nguy hiểm cho bản thân như có ý định hoặc hành động tự sát.
• Rối loạn thần kinh: bệnh thần kinh cảm giác ngoại biên, bệnh thần kinh cảm giác vận động ngoại biên, mất khứu giác, rối loạn vận động, rối loạn vận động ngoại tháp, mất vị giác, ngất, tăng áp nội sọ lành tính.
• Rối loạn mắt: mất thị lực thoáng qua.
• Rối loạn tai và tai trong: mất thính lực, khiếm thính.
• Rối loạn tim mạch: loạn nhịp thất (có thể dẫn đến tim ngừng đập), xoắn đỉnh (thường được báo cáo chủ yếu ở bệnh nhân có nguy cơ kéo dài khoảng QT), kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: co thắt phế quản, viêm phổi dị ứng.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: tiêu chảy kèm theo máu (có thể là biểu hiện của viêm đại tràng màng giả), viêm tụy.
• Rối loạn hệ gan mật: vàng da, viêm gan, suy gan cấp tính.
• Rối loạn da và cấu trúc da: hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens- Johnson, hồng ban đa dạng, da nhạy cảm với ánh sáng, viêm tiểu mạch máu ở da, viêm miệng.
• Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: tiêu cơ vân cấp, đứt gân (như gân Achille), đứt dây chằng, đứt cơ, viêm khớp.
• Rối loạn toàn thân: đau lưng, đau ngực, đau tứ chi.

Hướng dẫn xử trí ADR:

• Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay của phản ứng bất lợi trên thần kinh trung ương, cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có các biện pháp xử trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.
• Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

• Antacid, sucralfat, ion kim loại, multivitamin, didanosin: Khi sử dụng đồng thời có thể làm giảm hấp thu levofloxacin, cần uống cách xa levofloxacin ít nhất 2 giờ.
• Theophylin: Cần giám sát chặt chẽ nồng độ theophylin và hiệu chỉnh liều nếu cần khi sử dụng đồng thời với levofloxacin.
• Warfarin và các thuốc chống đông kháng vitamin K khác: Levofloxacin làm tăng tác dụng chống đông của các thuốc này, cần giám sát chặt chẽ.
• Các thuốc chống viêm không steroid: Có khả năng làm tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và co giật khi dùng đồng thời với levofloxacin.
• Các thuốc hạ đường huyết: Dùng đồng thời với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ.
• Vắc xin kháng lao BCG, mycophenolat, sulfonylurê, vắc xin thương hàn: Giảm tác dụng khi dùng đồng thời với levofloxacin.
• Fenbufen: Nồng độ levofloxacin tăng khoảng 13%.
• Probenecid và cimetidin: Levofloxacin bị giảm thải trừ qua thận khi dùng đồng thời với probenecid (giảm 34%) hoặc cimetidin (giảm 24%) do hai thuốc này ức chế sự bài tiết qua ống thận của levofloxacin. Do đó, cần thận trọng ở những bệnh nhân suy thận.
• Ciclosporin: Thời gian bán thải của ciclosporin tăng khoảng 33% khi dùng đồng thời với levofloxacin.
• Thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống trầm cảm ba vòng, kháng sinh nhóm macrolid, thuốc chống loạn thần: Làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achille), có thể dẫn tới đứt gân và xuất hiện ở cả hai bên, xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên sau khi bắt đầu dùng thuốc. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc và điều chỉnh liều ở những đối tượng nguy cơ (người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid kể cả dạng hít) theo mức lọc cầu thận.

Levofloxacin có thể gây thoái hóa sụn ở khớp.

Thuốc Levofloxacin 500mg gây nhiều tác dụng không mong muốn, do đó cần thận trọng trên các bệnh nhân trong các trường hợp sau:

• Người bệnh bị nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.
• Ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên, có thể gặp các phản ứng bất lợi về thần kinh như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp).
• Người có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não do có thể tăng nguy cơ co giật.
• Khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm, thậm chí sốc phản vệ.
• Người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc hạ đường huyết hoặc với insulin có thể gây rối loạn chuyển hóa đường.
• Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng.
• Mẫn cảm với ánh sáng do đó cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mạnh hoặc tia UV trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.
• Người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali máu, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, III, đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp do thuốc làm tăng khoảng QT.
• Không dùng levofloxacin để điều trị các nhiễm khuẩn đã xác định hoặc nghi ngờ do chủng MRSA gây ra, trừ khi kết quả kháng sinh đồ xác định chủng vi khuẩn này còn nhạy cảm với levofloxacin.
• Bệnh nhân suy thận cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân có các phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Bệnh nhân đang điều trị với thuốc chống đông máu kháng vitamin K (như warfarin) do levofloxacin làm tăng các chỉ số đông máu và tăng nguy cơ chảy máu ở đối tượng này.
• Bệnh nhân có bệnh tiềm ẩn nghiêm trọng ví dụ nhiễm trùng huyết có thể dẫn đến hoại tử gan hoặc suy gan đe dọa tính mạng.
• Bệnh nhân thị giác suy giảm hoặc gặp phải vấn đề khác về mắt.
• Các xét nghiệm định lượng opiat trong nước tiểu có thể cho kết quả dương tính giả ở bệnh nhân đang điều trị với Levofloxacin.
• Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
• Tá dược tartrazin trong thuốc cũng có thể gây ra các phản ứng dị ứng trên bệnh nhân.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Không sử dụng levofloxacin trên phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

• Thuốc có nhiều nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ, không cho con bú khi dùng levofloxacin.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Levofloxacin có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn ảnh hưởng trực tiếp đến hệ thần kinh trung ương (như đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, ảo giác,…).
• Do đó, không nên lái tàu xe hoặc vận hành máy móc trong quá trình điều trị với levofloxacin.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

• Thuốc được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 – 2 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99% – 100%. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc

Phân bố:

• Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể như niêm mạc phế quản, lớp dịch lót phế nang, đại thực bào phế nang, mô phổi, da (dịch của các nốt bỏng rộp), mô tuyến tiền liệt, nước tiểu và khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30 – 40%.

Chuyển hóa:

• Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể. Chất chuyển hóa của levofloxacin là desmethyl-levofloxacin và levofloxacin N-oxid ít có tác dụng sinh học

Thải trừ:

• Thuốc được thải trừ qua nước tiểu khoảng 87% ở dạng không biến đổi và qua phân khoảng 12,8%.Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 – 8 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon). Levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV, là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã, tu sửa DNA của vi khuẩn.
• Levofloxacin có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin). Tuy nhiên levofloxacin có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất