Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Bisoprolol fumarat	5mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Cardicor 5:

• Điều trị các trường hợp tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa.
• Các chứng đau thắt ngực trong bệnh mạch vành.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Uống trước hoặc trong bữa ăn sáng.

Liều dùng

• Người lớn: nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Liều khởi đầu khuyến cáo 5mg/ngày. Liều thường dùng là 10mg/1 lần/ngày. Liều tối đa khuyến cáo là 20mg/ngày.
• Bệnh nhân suy thận: đối với bệnh nhân suy thận nặng (C_Cr < 20ml/phút), liều không vượt quá 10mg/1 lần/ngày.
• Bệnh nhân suy gan nặng: không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên cần theo dõi chặt chẽ ở đối tượng này.
• Người lớn tuổi: không cần điều chỉnh liều, khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp nhất có thể.
• Trẻ em: chưa có kinh nghiệm sử dụng bisoprolol trên trẻ em, do đó, không khuyến cáo dùng thuốc cho đối tượng này.
• Nếu ngừng điều trị: không nên dừng thuốc đột ngột, nên giảm liều từ từ bằng cách giảm nửa liều mỗi tuần.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều

• Các dấu hiệu quá liều gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ngủ lịm.
• Trường hợp nặng: Mê sảng, hôn mê, co giật, ngừng hô hấp.
• Suy tim sung huyết, co thắt phế quản, giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.

Cách xử trí

Khi xảy ra quá liều, phải ngừng bisoprolol, điều trị triệu chứng và hỗ trợ:

• Nhịp tim chậm: tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.
• Hạ huyết áp: truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adrenergic). Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.
• Blốc nhĩ thất (độ hai hoặc ba): theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol, hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp.
• Suy tim sung huyết: thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).
• Co thắt phế quản: dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol hoặc aminophylin.
• Hạ glucose huyết: tiêm tĩnh mạch glucose hoặc glucagon.
• Có một số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol không thể bị thẩm tách.
• Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bisoprolol và các thành phần khác của thuốc.
• Người bệnh có sốc do tim, suy tim cấp, suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị cơ bản, suy tim độ III hoặc độ IV với chức năng co bóp thất trái thấp (EF < 30%), blốc nhĩ thất độ hai hoặc ba, và nhịp chậm xoang (dưới 60 nhịp/phút trước khi điều trị), bệnh nút xoang.
• Hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.
• Hội chứng Raynaud nặng.
• U tủy thượng thận (u tế bào ưa crôm) khi chưa được điều trị.
• Huyết áp thấp (huyết áp thấp tối đa < 100mmHg).
• Nhiễm toan chuyển hóa.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10):

• Tim [nhịp tim chậm (ở bệnh nhân suy tim mạn tính)].

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
• Thần kinh trung ương: chóng mặt, nhức đầu (những triệu chứng này thường xuất hiện khi mới bắt đầu điều trị, thường nhẹ và biến mất sau 1 – 2 tuần).
• Tim: tình trạng xấu đi của suy tim trước đó (ở bệnh nhân suy tim mạn tính).
• Mạch máu: cảm giác lạnh, tê ở các chi, đặc biệt hạ huyết áp ở bệnh nhân có suy tim.
• Chung: suy nhược (ở bệnh nhân suy tim mạn tính), mệt mỏi (thường xuất hiện khi mới bắt đầu điều trị, thường nhẹ và biến mất sau 1 – 2 tuần).

Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)

• Cơ xương: yếu cơ, chuột rút.
• Tim: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, tình trạng xấu đi của suy tim trước đó và nhịp tim chậm (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).
• Hô hấp: co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản, hoặc có tiền sử tắc nghẽn đường hô hấp.
• Tâm thần: rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
• Chung: suy nhược (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)

• Tâm thần: gặp ác mộng, ảo giác.
• Thần kinh trung ương: ngất.
• Mắt: giảm lượng nước mắt (được xem xét nếu bệnh nhân sử dụng kính áp tròng).
• Tai: rối loạn thính giác.
• Hô hấp: viêm mũi dị ứng.
• Gan – mật: viêm gan.
• Da và mô dưới da: phản ứng quá mẫn như ngứa, phát ban.
• Hệ sinh dục: rối loạn cương dương.
• Nghiên cứu: tăng triglycerid, tăng enzym gan (ASAT, ALAT).

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

• Mắt: viêm kết mạc.
• Da và mô dưới da: các thuốc chẹn beta có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm bệnh vảy nến hoặc gây phát ban giống vảy nến, hói.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Không khuyến cáo phối hợp với các thuốc sau

• Thuốc chẹn calci loại verapamil và diltiazem: ảnh hưởng tiêu cực đến tính co bóp và dẫn truyền nhĩ thất. Dùng verapamil đường tĩnh mạch ở bệnh nhân đang điều trị với thuốc chẹn beta có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức và blốc nhĩ thất.
• Các thuốc trị tăng huyết áp tác động thần kinh trung ương như clonidin và các thuốc khác (ví dụ: methyldopa, moxonidine, rilmenidine): có thể làm suy tim nặng hơn do giảm trương lực giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch). Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt trước khi ngừng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp hồi ứng.

Thận trọng khi phối hợp với

• Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (ví dụ: quinidin, disopyramid, lidocain, phenytoin, flecainide propafenone): có thể tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất, giảm co bóp cơ tim.
• Các thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridin (như felodipin, amlodipin): có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng nguy cơ hư hại chức năng bơm tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
• Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodaron): có thể tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
• Thuốc chẹn beta tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt điều trị glaucom): có thể tăng tác dụng toàn thân của bisoprolol.
• Thuốc cường đối giao cảm: có thể tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và nguy cơ nhịp tim chậm.
• Insulin và các thuốc trị đái tháo đường đường uống: tăng tác động hạ đường huyết. Chọn beta-adrenergic có thể che lấp triệu chứng hạ đường huyết.
• Thuốc gây mê: giảm tình trạng nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp.
• Glycosid digitalis: giảm nhịp tim, tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
• Thuốc chủ vận beta-adrenergic (ví dụ: isoprenalin, dobutamin): phối hợp với bisoprolol có thể làm giảm hiệu quả của cả hai thuốc.
• Thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm hoạt hóa cả thụ thể a và β-adrenergic (ví dụ: noradrenalin, adrenalin): có thể làm tăng tác dụng co mạch qua thụ thể α của các thuốc này, dẫn đến tăng huyết áp và làm trầm trọng thêm chứng khập khiễng cách hồi.
• Các thuốc trị tăng huyết áp khác cũng như các thuốc có tác động làm hạ huyết áp (như: thuốc chống trầm cảm 3 vòng, barbiturat, phenothiazin): có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Cân nhắc khi phối hợp với

• Mefloquin: tăng nguy cơ nhịp tim chậm.
• Thuốc ức chế monoamine oxidase (ngoại trừ ức chế MAO-B): tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta, nguy cơ tăng huyết áp kịch phát.
• Rifampicin: giảm nhẹ thời gian bán thải của bisoprolol do cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc qua gan, thông thường không cần điều chỉnh liều.
• Dẫn chất ergotamin: làm trầm trọng thêm tình trạng rối loạn tuần hoàn ngoại biên.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Chlorpheniramine có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ ngăn tiết acetylcholine của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị – tá tràng và làm trầm trọng thêm ở người bị nhược cơ.
• Người bệnh có nguy cơ biến chứng đường hô hấp hoặc đang bị suy giảm hô hấp và ngừng thở.
• Có nguy cơ sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài do tác dụng ngăn tiết acetylcholine gây khô miệng.
• Dùng dextromethorphan có liên quan đến giải phóng histamine và nên thận trọng với trẻ em bị dị ứng.
• Lạm dụng và phụ thuộc dextromethorphan có thể xảy ra (tuy hiếm), đặc biệt do dùng liều cao kéo dài.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Dùng bisoprolol có thể gây các tác hại trên thai kỳ, thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Nhìn chung, các thuốc chẹn ß-adrenergic làm giảm tưới máu nhau thai, thai nhi chậm phát triển, thai chết lưu, sẩy thai, chuyển dạ sớm. Các tác dụng phụ (ví dụ: hạ đường huyết, nhịp tim chậm) có thể xảy ra trên thai nhi và trẻ sơ sinh. Bisoprolol không được khuyến cáo sử dụng trong thời gian thai kỳ trừ khi thật cần thiết. Nếu bắt buộc phải điều trị, cần theo dõi lượng máu đến nhau thai và sự phát triển của thai nhi. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết, nhịp tim chậm thường dự kiến xuất hiện trong 3 ngày đầu tiên.

Thời kỳ cho con bú

• Không có dữ liệu về sự bài tiết bisoprolol vào sữa mẹ cũng như sự an toàn của bisoprolol đối với trẻ. Do đó, không khuyến cáo cho con bú trong thời gian sử dụng bisoprolol.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Trong một nghiên cứu của các bệnh nhân mắc bệnh tim mạch vành, bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe. Tuy nhiên, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân, khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Cần đặc biệt theo dõi phản ứng của bệnh nhân khi mới bắt đầu điều trị, sau khi thay đổi thuốc hoặc khi kết hợp cùng với rượu.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 – 4 giờ. Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thời gian bán thải ở huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Thuốc chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa.
• Ở người cao tuổi, thời gian bán thải trong huyết tương hơi kéo dài hơn so với người trẻ tuổi, tuy nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên, nhưng không có sự khác nhau có ý nghĩa về mức độ tích lũy bisoprolol giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi.
• Ở người có hệ số thanh thải creatinin dưới 40ml/phút, thời gian bán thải trong huyết tương tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường.
• Ở người xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 – 21,7 giờ).

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc β₁, nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể β₁-adrenergic của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể β₂-adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao, tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể β₁ thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể β₁ và β₂.
• Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là giảm tần số tim, cả lúc gắng sức lẫn lúc nghỉ.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất