Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Dienogest	2mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Dienosis 2mg:

• Điều trị lạc nội mạc tử cung.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc sử dụng đường uống, dùng trọn viên với nước.
• Việc điều trị với Dienosis 2mg có thể bắt đầu vào bất kỳ ngày nào trong chu kỳ kinh nguyệt.

Liều dùng

• Liều DIENOSIS là 1 viên/ngày (uống nguyên cả viên), tốt nhất nên uống cùng thời điểm với một lượng chất lỏng khi cần thiết. Nên dùng thuốc liên tục kể cả trong trường hợp có xuất huyết âm đạo.
• Hiệu quả của dienogest có thể giảm trong trường hợp bị nhỡ, nôn và/hoặc tiêu chảy (nếu xảy ra trong vòng 3-4 giờ sau khi uống thuốc). Trong trường hợp bị nhỡ dùng thuốc, bệnh nhân chỉ nên uống một viên, ngay khi nhớ ra. Thuốc không được hấp thu do nôn mửa hoặc tiêu chảy nên được thay thế bằng một viên thuốc khác.
• Không có kinh nghiệm điều trị với dienogest trong thời gian hơn 15 tháng ở bệnh nhân lạc nội mạc tử cung.

Đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy gan

• Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng. Chưa có nghiên cứu được thực hiện đối với bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân suy thận

• Không có dữ liệu cho thấy cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
• Thuốc chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Tuy nhiên, không có nguy cơ đặc biệt nào cho những bệnh nhân này vì dienogest hầu như được chuyển hóa hoàn toàn trước khi bài tiết và các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý.

Người cao tuổi (> 65 tuổi)

• Không dùng cho người cao tuổi.

Trẻ dưới 18 tuổi

• Hiệu quả và tính an toàn cho trẻ dưới 18 tuổi chưa được thiết lập, không dùng thuốc cho trẻ dưới 18 tuổi.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Các nghiên cứu độc tính cấp tính được thực hiện với dienogest không chỉ ra nguy cơ gây tác dụng bất lợi cấp tính trong trường hợp vô ý dùng nhiều liều điều trị hàng ngày. Thuốc được dung nạp tốt khi dùng với liều 20-30 mg dienogest/ngày (cao hơn 10 đến 15 lần so với liều điều trị hàng ngày) trong 24 tuần.
• Không có dữ liệu về sử dụng thuốc quá liều, không dùng quá liều chỉ định của thuốc.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Phụ nữ mang thai.
• Đang bị cục máu đông (một rối loạn huyết khối tắc mạch) ở mạch máu. Điều này có thể xảy ra ở mạch máu chân (huyết khối tĩnh mạch sâu) hoặc ở phổi (thuyên tắc phổi).
• Đang bị hoặc đã từng bị bệnh động mạch nghiêm trọng, bao gồm nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc bệnh tim thiếu máu cục bộ.
• Bệnh đái tháo đường có tổn thương mạch máu.
• Đang bị hoặc đã từng bị bệnh gan nặng (các chỉ số thể hiện chức năng gan chưa trở về mức bình thường). Các triệu chứng bệnh gan có thể bao gồm vàng da và/hoặc ngứa toàn thân.
• Đang bị hoặc đã từng bị khối u gan lành tính hoặc ác tính.
• Đang bị hoặc đã từng bị, hoặc có nghi ngờ rằng bạn bị một bệnh ác tính khối u phụ thuộc vào hormone giới tính như ung thư vú hoặc cơ quan sinh dục.
• Chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân.
• Không dung nạp hoặc quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Nếu bất kỳ tình trạng nào xảy ra lần đầu tiên trong quá trình sử dụng thuốc, nên dừng thuốc ngay lập tức và tư vấn bác sĩ điều trị.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trong quá trình điều trị được xem xét ít nhất có thể liên quan đến Dienogest là nhức đầu (9,0%), khó chịu ở ngực (5,4%), tâm trạng chán nản (5,1%) và mụn trứng cá (5,1%).

Hệ cơ quan	Thường xảy ra (=1/100 ≤ ADR < 1/10)	Không thường xuyên xảy ra (=1/1.000 ≤ ADR < 1/100)
Rối loạn máu và hệ bạch huyết		Thiếu máu (1; 0,3%)
Chuyển hóa và rối loạn dinh dưỡng	Tăng cân (12; 3,6%)	Giảm cân (1; 0,3%) Tăng sự thèm ăn (1; 0,3%)
Rối loạn tâm thần	Tâm trạng chán nản (17; 5,1%) Rối loạn giấc ngủ (7; 2,1%) Sợ hãi (5; 1,5%) Mất ham muốn tình dục (5; 1,5%) Tâm trạng thay đổi (4; 1.2%)	Lo âu (2; 0,6%) Trầm cảm (2; 0,6%) Thay đổi tâm trạng (1; 0,3%)
Rối loạn hệ thần kinh	Đau đầu (30; 9,0%) Đau nửa đầu (4; 1.2%)	Rối loạn thần kinh thực vật (3; 0,9%) Rối loạn sự chú ý (2; 0,6%)
Rối loạn mắt		Khô mắt (1; 0,3%)
Rối loạn tai và ốc tai		Ù tai (1; 0,3%)
Rối loạn tim		Rối loạn tuần hoàn không xác định (1; 0,3%) Đánh trống ngực (1; 0,3%)
Rối loạn mạch		Hạ huyết áp (1; 0,3%)
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất		Khó thở (1; 0,3%)
Rối loạn tiêu hóa	Buồn nôn (14; 4.2%) Đau bụng (12; 3,6%) Đầy hơi (10; 3.0%) Chướng bụng (4; 1.2%) Nôn mửa (4; 1,2%)	Tiêu chảy (2; 0,6%) Táo bón (2; 0,6%) Khó chịu ở bụng (2; 0,6%) Viêm đường tiêu hóa (2;0,6%) Viêm nướu (1; 0,3%)
Rối loạn da và mô mềm	Mụn trứng cá (17; 5.1%) Rụng tóc (5; 1,5%)	Da khô (3; 0,9%) Tăng tiết mồ hôi (2; 0,6%) Ngứa (2; 0,6%) Chứng rậm lông (1; 0,3%) Nấm móng (1; 0,3%) Gàu (1; 0,3%) Viêm da (1; 0,3%) Mọc tóc bất thường (1; 0,3%) Phản ứng nhạy cảm ánh sáng (1; 0,3%) Rối loạn sắc tố (1; 0,3%)
Rối loạn cơ xương và mô liên kết	Đau lưng (4; 1,2%)	Đau xương (1; 0,3%) Co thắt cơ bắp (1; 0,3%) Đau ở mức cực đại (1; 0,3%) Độ nặng trong chi (1; 0,3%)
Rối loạn thận và tiết niệu		Nhiễm khuẩn tiết niệu
Rối loạn hệ sinh dục và vú	Khó chịu ở vú U nang buồng trứng Chứng nóng bừng Xuất huyết âm đạo/tử cung (bao gồm xuất huyết điểm)	Candida âm đạo (3; 0,9%) Khô rát âm đạo (3; 0,9%); Tiết dịch (2; 0,6%) Đau vùng chậu (2; 0,6%) Viêm teo âm đạo (1; 0,3%) U vú (1; 0,3%); Xơ vú (1; 0,3%) Nốt rần ở vú (1; 0,3%)
Rối loạn chung	Suy nhược, ngứa	Phù nề

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

• Progestogens, bao gồm cả dienogest được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrome P450 3A4 hệ thống (CYP3A4) nằm ở niêm mạc ruột và trong gan. Vì thế, chất kích thích hoặc chất ức chế CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa thuốc progestogen.
• Sự tăng độ thanh thải hormone giới tính do cảm ứng enzyme có thể làm giảm hiệu quả điều trị của dienogest và có thể dẫn đến các hiệu ứng không mong muốn, ví dụ: thay đổi tình trạng xuất huyết tử cung.
• Giảm thanh thải hormone giới tính do ức chế enzyme có thể làm tăng phơi nhiễm với dienogest và có thể dẫn đến tác dụng không mong muốn.

Các chất làm tăng độ thanh thải của hormone giới tính (giảm hiệu quả bởi enzyme cảm ứng):

• Ví dụ: Phenytoin, barbiturat, primidone, carbamazepin, rifampicin và có thể oxcarbazepine, topiramate, felbamate, griseofulvin và các sản phẩm có chứa St. John’s Wort.
• Cảm ứng enzyme có thể được quan sát thấy sau một vài ngày điều trị, tối đa trong vòng một vài tuần. Sau khi ngừng điều trị cảm ứng enzyme có thể được duy trì trong khoảng 4 tuần.
• Hiệu quả của rifampicin cảm ứng CYP3A4 được nghiên cứu trong giai đoạn hậu mãn kinh ở phụ nữ khỏe mạnh. Dùng đồng thời rifampicin với thuốc oestradiol valerate /dienogest dẫn đến giảm đáng kể nồng độ ở trạng thái ổn định và nồng độ tích lũy của dienogest.b Sự tích lũy của dienogest ở trạng thái ổn định, được đo bằng AUC (0 – 24h), đã giảm
  83%.

Các chất có nhiều tác dụng thay đổi độ thanh thải hormone giới tính, (ví dụ: nevirapine):

• Khi phối hợp với hormone giới tính, nhiều chất ức chế protease HIV / HCV (ví dụ: ritonavir, saquinavir, indinavir, nelfinavir) và transcriptase không nucleoside các chất ức chế có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ trong huyết tương của progestogen. Những thay đổi có thể có liên quan về mặt lâm sàng trong một số trường hợp.

Các chất làm giảm độ thanh thải của hormone giới tính (chất ức chế enzyme):

• Dienogest là chất nền của cytochrome P450 (CYP) 3A4.
• Các chất ức chế CYP3A4 mạnh và vừa phải, chẳng hạn như thuốc kháng nấm azole (ví dụ: ketoconazol, itraconazole, fluconazole, voriconazole), verapamil, macrolides (ví dụ: erythromycin,clarithromycin), diltiazem, thuốc chồng trầm cảm (ví dụ: fluvoxamine, fluoxetine) và nước ép bưởi có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của progestogen.
• Trong một nghiên cứu điều tra ảnh hưởng của các chất ức chế CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin) trên sự kết hợp của oestradiol valerate/dienogest, nồng độ thuốc trạng thái ổn định của điện cực trong huyết tương đã tăng lên. Đồng quản trị với chất ức chế mạnh ketoconazole dẫn đến tăng 186% AUC (0-24h) ở trạng thái ổn định cho dienogest. Khi dùng đồng thời với chất ức chế erythromycin vừa phải, AUC (0 – 24h) của dienogest ở trạng thái ổn định đã tăng 62%. Sự liên quan lâm sàng của những tương tác này là không rõ.

Ảnh hưởng của thuốc đối với các thuốc khác

• Dựa trên các nghiên cứu ức chế in vitro, một tương tác lâm sàng có liên quan của dienogest với chuyển hóa qua trung gian enzym cytochrome P450 của các thuốc khác là không thể.

Tương tác với thức ăn

• Một bữa ăn tiêu chuẩn có hàm lượng chất béo cao không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học của dienogest.

Ảnh hưởng đến các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm

• Việc sử dụng progestogen có thể ảnh hưởng đến kết quả của một số xét nghiệm trong phòng thí nghiệm, bao gồm các thông số sinh hóa của gan, tuyến giáp, chức năng thận và thận, nồng độ huyết tương của protein (chất mang),ví dụ: tỷ lệ lipid / lipoprotein, thông số chuyển hóa carbohydrate và các thông số đông máu và phân hủy fibrin. Thay đổi thường nằm trong phạm vi chỉ số bình thường.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng chung

• Trước khi bắt đầu điều trị với dienogest, khả năng mang thai phải được loại trừ. Trong thời gian điều trị, bệnh nhân nên sử dụng phương pháp ngừa thai với thuốc nội tiết (Ví dụ: rào cản tránh thai như bao cao su) để ngăn ngừa mang thai ngoài ý muốn.
• Khả năng mang thai ngoài tử cung xảy ra ở những người sử dụng các thuốc tránh thai chỉ có progestogen nhiều hơn so với những người sử dụng thuốc tránh thai kết hợp. Do đó, ở phụ nữ có tiền sử mang thai ngoài tử cung, việc sử dụng dienogest chỉ nên được quyết định sau khi cân nhắc cẩn thận những lợi ích so với những rủi ro do việc dùng thuốc mang lại.

Rối loạn tuần hoàn

• Từ các nghiên cứu dịch tễ học, có rất ít bằng chứng về mối liên hệ giữa chế phẩm chỉ có progestogen và tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim hoặc huyết khối não. Nguy cơ của các biến cố tim mạch và não có liên quan đến việc gia tăng tuổi tác, tăng huyết áp và hút thuốc. Ở phụ nữ bị tăng huyết áp, nguy cơ đột quỵ có thể tăng nhẹ bởi các chế phẩm chỉ có progestogen.
• Một số nghiên cứu cho thấy rằng có thể có sự tăng nhẹ, nhưng không có ý nghĩa thống kê tăng nguy cơ huyết khối tĩnh mạch (huyết khối tĩnh mạch sâu, phổi thuyên tắc) liên quan đến việc sử dụng các chế phẩm chỉ có progestogen. Nói chung, yếu tố nguy cơ được ghi nhận cho huyết khối tĩnh mạch (VTE) bao gồm yếu tố cá nhân hoặc tiền sử gia đình (VTE ở anh chị em hoặc cha mẹ ở độ tuổi tương đối sớm), tuổi tác, béo phì, bất động kéo dài, phẫu thuật lớn hoặc chấn thương lớn. Trong trường hợp bất động trong thời gian dài nên ngừng việc sử dụng dienogest (trong trường hợp phẫu thuật tự chọn nên dừng thuốc trước 4 tuần trước khi phẫu thuật) và không tiếp tục điều trị cho đến hai tuần sau
• Tăng nguy cơ huyết khối tắc nghẽn sau sinh phải được xem xét.
• Nên ngừng điều trị ngay nếu có triệu chứng hoặc nghi ngờ có huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch.

Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản

• Ức chế rụng trứng xảy ra ở phần lớn bệnh nhân trong khi điều trị với dienogest. Tuy nhiên, sử dụng dienogest không phải là biện pháp tránh thai. Nếu cần tránh thai, nên sử dụng phương pháp không có nội tiết tố (ví dụ như bao cao su). Dựa trên trên dữ liệu có sẵn, chu kỳ kinh nguyệt sẽ trở lại bình thường trong vòng 2 tháng sau khi ngừng điều trị với dienogest.

Thay đổi tình trạng xuất huyết

• Điều trị với dienogest ảnh hưởng đến mô hình chảy máu kinh nguyệt ở phần lớn phụ nữ (xem TÁC DỤNG PHỤ).
• Xuất huyết tử cung, ví dụ ở phụ nữ bị đau do lạc nội mạc trong cơ tử cung hoặc u xơ tử cung, có thể trầm trọng hơn khi sử dụng dienogest. Nếu chảy máu nặng và liên tục theo thời gian điều này có thể dẫn đến thiếu máu (nghiêm trọng trong một số trường hợp). Trong trường hợp xảy ra thiếu máu, nên xem xét việc ngừng điều trị với dienogest.

Nám da

• Nám da đôi khi có thể xảy ra, đặc biệt là ở phụ nữ có tiền sử nám da thai kỳ. Phụ nữ có xu hướng nám da nên tránh tiếp xúc với ánh mặt trời hoặc bức xạ cực tím trong khi dùng dienogest.

Loãng xương và thay đổi mật độ khoáng xương (BMD)

• Dữ liệu dài hạn về BMD và nguy cơ gãy xương ở người dùng dienogest không có sẵn. Ở những bệnh nhân tăng nguy cơ loãng xương, nên đánh giá rủi ro – lợi ích cẩn thận trước khi bắt đầu điều trị với dienogest vì nồng độ estrogen nội sinh giảm ở mức trung bình trong khi điều trị với dienogest.
• Việc sử dụng dienogest ở thanh thiếu niên (12 đến <18 tuổi) trong thời gian 12 tháng có liên quan với sự sụt giảm trung bình mật độ khoáng xương (BMD) trong cột sống thắt lưng 1,2%. Sau khi ngừng điều trị, BMD tăng lên mức như trước khi điều trị trong khoảng thời gian 6 tháng trong một số bệnh nhân giảm BMD.
• Mất BMD là mối quan tâm đặc biệt trong thời niên thiếu và tuổi trưởng thành, thời gian tích lũy xương. Không rõ nếu BMD giảm trong thời gian này có làm giảm khối lượng xương đỉnh và tăng nguy cơ gãy xương trong cuộc sống sau này hay không. Do đó bác sĩ điều trị nên cân nhắc lợi ích của việc điều trị với dienogest so với rủi ro có thể xảy ra trên mỗi bệnh nhân vị thành niên cũng có tính đến sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ đáng kế đối với bệnh loãng xương (ví dụ: bệnh xương chuyển hóa, gia đình tiền sử bệnh loãng xương, chỉ số khối cơ thể thấp hoặc rối loạn ăn uống như biếng ăn, chứng chán ăn tâm thần hoặc chứng cuồng ăn, sử dụng kéo dài các loại thuốc có thể làm giảm khối lượng xương, ví dụ: thuốc chống co giật hoặc corticosteroid, gãy xương trước chấn thương thấp, lạm dụng rượu và/hoặc hút thuốc).
• Cung cấp đủ lượng canxi và vitamin D, cho dù là từ chế độ ăn uống hoặc bổ sung, là quan trọng đối với sức khỏe của xương ở phụ nữ ở mọi lứa tuổi.
• Nếu được bảo đảm về mặt lâm sàng, BMD có thể được kiểm soát và kết quả sử dụng được dienogest khi đánh giá lợi ích-rủi ro.

Khác

• Bệnh nhân có tiền sử trầm cảm cần được theo dõi cẩn thận và ngừng thuốc nếu trầm cảm tái phát đến một mức độ nghiêm trọng.
• Dienogest thường không ảnh hưởng đến huyết áp ở phụ nữ bình thường. Tuy nhiên, nếu tăng huyết áp đáng kế về mặt lâm sàng xảy ra trong quá trình sử dụng dienogest, nên ngừng thuốc và điều trị chứng tăng huyết áp.
• Sự tái phát của vàng da ứ mật và/hoặc ngứa xuất hiện lần đầu tiên trong thai kỳ hoặc do việc sử dụng steroid giới tính trước đây đòi hỏi phải ngừng dienogest.
• Các nang buồng trứng dai dẳng (thường được gọi là u nang buồng trứng chức năng) có thể xảy ra trong khi sử dụng dienogest. Hầu hết các nang này không có triệu chứng, mặc dù một số có thể kèm theo đau vùng chậu.
• Thuốc có chứa lactose nên bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose, đang trong chế độ ăn uống không có lactose không nên dùng thuốc.

Đái tháo đường

• Dienogest có thể có tác dụng nhẹ đối với kháng insulin ngoại vi và dung nạp glucose. Phụ nữ bị tiểu đường, đặc biệt là những người có tiền sử đái tháo đường thai kỳ, nên được kiểm soát cẩn thận khi dùng dienogest.

Bệnh nhân suy gan

• Chống chỉ định dùng dienogest cho bệnh nhân đang bị hoặc đã bị bệnh gan nặng.

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi)

• Không sử dụng dienogest cho người cao tuổi.

Trẻ dưới 18 tuổi

• Hiệu quả và tính an toàn cho trẻ dưới 18 tuổi chưa được thiết lập, không dùng thuốc cho trẻ dưới 18 tuổi.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Không dùng thuốc cho phụ nữ mang thai. Ngừng thuốc nếu phát hiện có thai khi đang sử dụng thuốc.

Thời kỳ cho con bú

• Không điều trị bằng Dienogest trong thời gian cho con bú. Quan sát trên động vật cho thấy thuốc có thể bài tiết vào trong sữa mẹ. Nên quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho trẻ bú mẹ, có tính đền lợi ích của việc cho con bú sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn trên tâm thần và thần kinh, vì vậy không nên lái xe và vận hành máy móc trong thời gian sử dụng thuốc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sau khi uống, dienogest được hấp thụ nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh khoảng 47 nanogram/mL và đạt được khoảng 1,5 giờ sau khi uống liều đơn. Khả dụng sinh học là khoảng 91%. Dược động học của dienogest tỷ lệ với liều dùng trong khoảng liều 1 – 8 mg.

Phân bố

• Dienogest liên kết với albumin huyết thanh và không liên kết với globulin liên kết với hormone giới tính(SHBG) hoặc corticoid gắn với globulin (CBG). 10% tổng nồng độ thuốc trong huyết thanh tồn tại dưới dạng không steroid, 90% không liên kết với albumin.
• Thể tích phân bồ (Vd/F) của dienogest là 40 L.

Chuyển hóa

• Dienogest được chuyển hóa hoàn toàn bằng các đường chuyển hóa steroid đã biết, với sự hình thành các chất chuyển hóa nội tiết không có hoạt tính. Dựa trên các nghiên cứu in vivo và in vitro, CYP3A4 là enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa dienogest.
• Các chất chuyển hóa được bài tiết rất nhanh vì vậy chỉ có một phần nhỏ dienogest không biển đối tồn tại trong huyết tương.
• Tốc độ thanh thải chất chuyển hóa trong huyết thanh Cl/F là 64 mL/phút.

Thải trừ

• Nồng độ dienogest trong huyết thanh giảm theo hai pha. Pha đầu cuối đặc trưng bởi thời gian bán thải khoảng 9-10 giờ. Dienogest được bài tiết dưới dạng của các chất chuyển hóa được bài tiết qua đường tiết niệu và qua phân với tỷ lệ 3:1 sau khi uống liều 0,1mg/kg. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa qua đường tiết niệu là 14 giờ.
• Sau khi uống khoảng 86% liều dùng được loại bỏ trong vòng 6 ngày, phần lớn được bài tiết trong vòng 24 giờ đầu tiên, chủ yếu qua nước tiểu.

Trạng thái ổn định:

• Dược động học của dienogest không bị ảnh hưởng bởi nồng độ SHBG. Sau khi uống thuốc hàng ngày, nồng độ thuốc trong huyết tương tăng khoảng 1,24 lần đạt trạng thái ổn định sau 4 ngày điều trị. Dược động học của dienogest sau khi dùng liều lặp lại có thể được dự đoán từ dược động học khi dùng liều đơn.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Dienogest là một dẫn xuất của nortestosterone có hoạt tính kháng androgenic bằng khoảng một phần ba so với cyproterone acetate. Dienogest liên kết với thụ thể progesterone trong tử cung người với ái lực khoảng 10% so với ái lực tương đối của progesterone. Mặc dù thấp ái lực với thụ thể progesterone, dienogest có tác dụng mạnh của progestogen trong cơ thể.
• Trong cơ thể, dienogest hầu như không có hoạt tính của androgenic, mineralocorticoid hoặc glucocorticoid.
• Dienogest hoạt động trên lạc nội mạc tử cung bằng cách giảm sản xuất estradiol nội sinh và do đó ức chế các tác dụng dinh dưỡng của estradiol trên cả nội mạc tử cung đúng chỗ và lạc chỗ. Khi được dùng liên tục dienogest tạo ra môi trường thiếu hụt estrogen, tăng progesterone gây ra thay đổi đáng kể nội mạc tử cung như trong giai đoạn chuẩn bị cho và trong khi mang thai, tiếp theo là giai đoạn teo nội mạc tử cung. Các hoạt tính khác như tác dụng miễn dịch và chống quá tình tạo mạch máu (antiangiogenic) cũng góp phần vào tác dụng ức chế tăng sinh tế bào của dienogest.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất