Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Pitavastatin	2mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của PITALIP 2mg:

• Thuốc Pitalip 2mg được dùng điều trị tăng cholesterol máu.
• Thận trọng liên quan đến chỉ định: Việc dùng thuốc này chỉ nên được xem xét sau khi đã tiến hành khám sức khỏe toàn diện và xác định chẩn đoán là tăng cholesterol máu hoặc tăng cholesterol máu gia đình.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc Pitalip 2mg dạng viên nén dùng đường uống.

Liều dùng

• Liều thông thường cho người lớn là 1-2 mg canxi pitavastatin một lần mỗi ngày sau bữa ăn tối.
• Liều lượng có thể được điều chỉnh theo tuổi và các triệu chứng của bệnh nhân.
• Khi mức cholesterol LDL giảm không đủ, có thể tăng liều lượng lên tối đa 4 mg mỗi ngày.
• Thận trọng liên quan đến Liều lượng và Cách dùng: Trong trường hợp dùng thuốc cho bệnh nhân bị rối loạn gan, liều khởi đầu nên được đặt thành 1 mg mỗi ngày và liều tối đa phải là 2 mg mỗi ngày.
• Trong trường hợp tăng liều lượng thuốc này, các tác dụng phụ liên quan đến tiêu cơ vân có thể xảy ra, Khi tăng liều lượng lên 4 mg, cần lưu ý một số dấu hiệu sớm của tiêu cơ vân như tăng CK (CPK), myoglobin niệu, đau cơ và yếu đuối. (Trong các nghiên cứu lâm sàng ở nước ngoài, các liều từ 8 mg trở lên đã bị ngừng do một số trường hợp tiêu cơ vân và các tác dụng phụ liên quan.)

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ theo yêu cầu. Thẩm tách máu không có lợi do tỷ lệ liên kết với protein của pitavastatin cao.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với pitavastatin hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.
• Bệnh gan đang hoạt động, bao gồm tăng nồng độ aminotransferase (transaminase) trong huyết thanh không giải thích được.
• Phụ nữ đang hoặc có thể mang thai và phụ nữ cho con bú. Sử dụng đồng thời với cyclosporin.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Pitalip 2mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Có 22,2% bệnh nhân dùng pitavastatin được báo cáo phản ứng có hại trong các nghiên cứu có đối chứng lâm sàng và phần mở rộng nhãn mở của họ cho thấy 3,9% bệnh nhân được điều trị bằng pitavastatin đã bị ngừng thuốc do phản ứng có hại.

Các phản ứng có hại được báo cáo trong giai đoạn này bao gồm đau khớp, nhức đầu, cúm, viêm mũi họng và dị ứng / quá mẫn. Các bất thường trong phòng thí nghiệm cũng được thông báo, tăng CK huyết thanh, aminotransferase, phosphatase kiềm, bilirubin và glucose.

Kinh nghiệm sau khi đưa ra thị trường, phản ứng phụ từ 2% trở lên đã được xác định.

Các phản ứng có hại bao gồm 3,9% đau lưng, 3,1% đau cơ, 3,6% táo bón và 2,6% tiêu chảy được quan sát thấy trong quá trình sử dụng pitavastatin sau khi được phê duyệt.

Bất kể đánh giá quan hệ nhân quả, các phản ứng có hại được báo cáo bao gồm những điều sau: Khó chịu ở bụng, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, suy nhược, mệt mỏi, khó chịu, viêm gan, vàng da, suy gan gây tử vong và không tử vong, chóng mặt, giảm cảm, mất ngủ, trầm cảm, phổi kẽ bệnh, rối loạn cương dương và co thắt cơ. Sau đây là các phản ứng có hại nghiêm trọng về mặt lâm sàng.

Tiêu cơ vân (tỷ lệ không rõ):

• Thuật ngữ y tế để chỉ sự phân hủy các sợi cơ dẫn đến việc giải phóng các thành phần trong sợi cơ vào máu.
• Các dấu hiệu và triệu chứng được coi là đau, mềm, yếu và sưng cơ.
• Bên cạnh đau cơ, triệu chứng chính khác của tiêu cơ vân là nước tiểu sẫm màu, đỏ hoặc màu cola do myoglobin niệu và có thể quan sát thấy tăng CK huyết thanh.
• Biến chứng nghiêm trọng của tiêu cơ vân, suy thận cấp phát triển và có thể liên quan đến tỷ lệ mắc bệnh và tử vong cao, nên ngừng điều trị bằng pitavastatin ở bất kỳ bệnh nhân nào có các triệu chứng này.

Bệnh cơ (tỷ lệ không rõ):

• Triệu chứng chính là yếu cơ do rối loạn chức năng của sợi cơ, đôi khi có thể phát triển.
• Điều trị Pitavastatin cũng nên ngừng ở bất kỳ bệnh nhân nào bị đau cơ lan rộng, căng cơ, chuột rút, cứng khớp, co thắt hoặc tăng CK huyết thanh đáng chú ý.

Vàng da, Rối loạn chức năng gan (tỷ lệ không xác định):

• Có thể xảy ra sự gia tăng đáng kể kéo dài transaminase gan (AST và ALT).
• Kiểm tra xét nghiệm men gan trước khi bắt đầu điều trị và thường xuyên.
• Điều trị bằng Pitavastatin cũng nên ngừng nếu có chỉ định lâm sàng và điều trị thích hợp.

Số lượng tiểu cầu giảm (tỷ lệ không xác định):

• Đôi khi có thể phát hiện thấy nồng độ tiểu cầu thấp.
• Do đó, cần phải theo dõi chặt chẽ các xét nghiệm máu.
• Nếu xác định có bất thường nào, nên ngừng điều trị bằng pitavastatin và điều trị thích hợp.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, bệnh nhân cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Pitavastatin được chuyển hóa nhẹ bởi CYP 2C9 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP 2C8.

Cyclosporine:

• Chống chỉ định tuyệt đối dùng đồng thời.
• Tương tác dược động học được báo cáo, nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng 6,6 lần (C max ) và tăng 4,6 lần diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian trong huyết tương (AUC) của pitavastatin. Điều này dẫn đến nguy cơ phản ứng có hại nghiêm trọng như bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân.

Các dẫn xuất của axit fibric (fenofibrate, gemfibrozil, v.v.):

• Pitavastatin nên tránh dùng đồng thời với những thuốc này, đặc biệt là những bệnh nhân có vấn đề về thận.
• Có thể quan sát thấy tăng nguy cơ ảnh hưởng cơ xương (ví dụ, bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân) và các bất thường trong phòng thí nghiệm (tăng CK, myoglobin trong máu và nước tiểu, hoặc làm nặng thêm chức năng thận).

Niacin:

• Có thể tăng nguy cơ ảnh hưởng đến cơ xương.
• Dùng đồng thời pitavastatin và niacin, nên xem xét giảm liều lượng pitavastatin.

Erythromycin:

• Dùng chung gây tương tác dược động học, tăng C max 3,6 lần và AUC tăng 4,6 lần của pitavastatin.
• Nếu sử dụng đồng thời, liều lượng của pitavastatin không được vượt quá 1 mg x 1 lần / ngày.

Rifampin:

• Rifampin làm tăng đáng kể sự tiếp xúc với pitavastatin.
• Ở những bệnh nhân đang dùng rifampin, không nên vượt quá liều pitavastatin 2 mg x 1 lần / ngày.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

• Nếu bị đau cơ bắp chân, lưng hoặc toàn thân, ngưng dùng thuốc và hỏi ý kiến ​​thầy thuốc.
• Các xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện trước khi dùng thuốc và 6 và 12 tuần sau khi dùng thuốc. Đối với những bệnh nhân thường xuyên sử dụng thuốc, nên kiểm tra chức năng gan 6 tháng một lần hoặc theo khuyến cáo của bác sĩ.
• Nếu mức độ transaminase lớn hơn ba lần giới hạn trên bình thường, ngừng dùng thuốc và hỏi ý kiến ​​bác sĩ.
• Thận trọng khi dùng với digoxin, warfarin vì nồng độ của các thuốc này trong máu có thể cao và trở nên nguy hiểm.
• Nguy cơ mắc bệnh cơ hay tiêu cơ vân sẽ tăng lên khi dùng thuốc với các loại thuốc khác sau đây. Ví dụ: Thuốc kháng nấm nhóm azole như ketoconazole, itraconazole; macrolid như erythromycin, clarithromycin; Thuốc ức chế protease HIV như indinavir, ritonavir, nelfinavir, saquinavir; verapamil; diltiazem; gemfibrozil; axit nicotinic; xyclosporine; amiodaron.
• Nguy cơ tiêu cơ vân sẽ tăng lên trong các điều kiện sau đây như dùng liều cao, người cao tuổi; bệnh nhân suy gan, thận; nghiện rượu; bệnh nhân suy giáp.
• Thận trọng khi dùng với colchicin, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy gan, thận vì có nguy cơ mắc bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân.
• Việc sử dụng thuốc có thể làm tăng lượng đường trong máu.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sinh khả dụng của pitavastatin là 51%.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Pitavastatin (C max) xảy ra vào lúc 1 giờ sau khi uống. Dùng chung pitavastatin và thức ăn làm giảm tỷ lệ hấp thu pitavastatin 43%, nhưng không làm giảm đáng kể mức độ hấp thu của pitavastatin.
• Nồng độ pitavastatin trong huyết tương cao hơn ở người cao tuổi (khoảng 30% đối với diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian [AUC]).
• Tỷ lệ và mức độ hấp thu pitavastatin lần lượt tăng lên 60% và 79% ở bệnh nhân suy thận trung bình.

Phân bố

• Pitavastatin được hấp thụ vào tế bào gan bởi polyppeptide vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1, 1B3 và 2B1.
• Sự hấp thu pitavastatin ở gan là cần thiết cho các tác dụng dược lý.
• Hơn 99% pitavastatin trong huyết thanh được liên kết với protein huyết thanh.
• Dữ liệu về sự phân phối của pitavastatin vào một số mô nhất định còn hạn chế.
• Pitavastatin phân bố vào sữa mẹ ở chuột, nhưng chưa biết ở người. Do các phản ứng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh đang bú mẹ, nên thận trọng với phụ nữ dùng thuốc này không cho trẻ bú sữa mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ

• Pitavastatin có đặc điểm chuyển hóa độc nhất so với các statin khác, góp phần kéo dài thời gian tác dụng và tính an toàn cao hơn do ít tương tác thuốc – thuốc hơn.
• Pitavastatin chủ yếu được chuyển hóa bởi uridine 5′-diphosphae (UDP) glucuronosyltransferase (ví dụ UGT1A1, UGT1A3 và UGT2B7) thành chất liên hợp pitavastatin glucoronide dạng este và tiếp tục chuyển hóa thành chất chuyển hóa pitavastatin lactone không hoạt động. Một tỷ lệ nhỏ pitavastatin được chuyển hóa bởi các enzym gan cytochrom P450 (CYP), chủ yếu là 2C9 và 2C8.
• Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của pitavastatin là khoảng 12 giờ. 79% hoặc 15% dung dịch uống pitavastatin được bài tiết tương ứng qua phân và nước tiểu trong vòng 7 ngày.
• Nghiên cứu dược động học trong bệnh suy gan: Kết quả của một nghiên cứu dược động học chỉ ra rằng nồng độ đỉnh trong huyết tương hoặc AUC của pitavastatin cao hơn lần lượt 1,3 hoặc 1,6 lần ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A) so với những người khỏe mạnh.
• Ở những bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh loại B), nồng độ đỉnh trong huyết tương hoặc AUC của pitavastatin cao hơn lần lượt 2,7 hoặc 3,8 lần so với những người khỏe mạnh.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Pitavastatin là một chất ức chế cạnh tranh của 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase) là enzym chính chịu trách nhiệm chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate.
• Phản ứng đích này là một bước giới hạn tốc độ sớm trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.
• Bằng cách ngăn chặn enzym này, pitavastatin làm giảm rõ rệt nồng độ trong huyết tương của cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C) và cholesterol toàn phần (TC) và ở mức độ thấp hơn apolipoprotein B (Apo-B) và triglycerid (TGs) cũng như tăng mức độ cao cholesterol lipoprotein tỷ trọng (HDLC) ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp.
• Cơ chế tác dụng làm giảm LDL-C có thể liên quan đến việc giảm tổng hợp lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và tăng các thụ thể LDL-C. Những phản ứng này dẫn đến giảm sản xuất và / hoặc tăng hấp thu và dị hóa LDL-C.
• Pitavastatin là một phân tử hoạt động không cần kích hoạt sinh học sau khi uống.
• Tác dụng hạ lipid được thấy trong vòng 1-2 tuần và hiệu quả điều trị tối đa đạt được trong vòng 4-6 tuần.
• Nồng độ LDL-C trong máu giảm phụ thuộc vào liều lượng.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất