Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Rosuvastatin	5mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Savi Rosuvastatin 5:

• Ðiều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb) ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
  • Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
• Ðiều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
  • Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như tách chiết LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
• Dự phòng biến cố tim mạch:
  • Rosuvastatin được dùng để dự phòng cho bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến cố tim mạch nguyên phát, hỗ trợ để điều chỉnh các nguy cơ khác.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc Savi Rosuvastatin 5 dạng viên nén bao phim dùng đường uống.
• Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị.
• Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn.

Liều dùng

Liều dùng trong điều trị tăng cholesterol máu

Người lớn:

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, uống ngày 1 lần cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyển từ dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác sang dùng rosuvastatin.
• Việc chọn liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn.
• Có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần nếu cần.

Liều dùng trong dự phòng biến cố tim mạch

Người lớn:

• Dùng liều 20 mg/ngày.

Trẻ em từ 6 – 17 tuổi:

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử: Liều bắt đầu thường dùng là 5 mg/ngày.

• Trẻ em từ 6 – 9 tuổi: Liều thường dùng từ 5 – 10 mg, 1 lần/ngày. Liều trên 10 mg chưa được đánh giá ở đối tượng này.
• Trẻ em từ 10 – 17 tuổi: Liều thường dùng từ 5 – 20 mg, 1 lần/ngày. Liều trên 20 mg chưa được đánh giá ở đối tượng này.

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử:

• Trẻ em từ 6 – 17 tuổi: Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/lần/ngày. Liều khởi đầu là 5 – 10 mg/lần/ngày phụ thuộc vào tuổi, cân nặng và tiền sử dùng statin.

Bệnh nhân suy thận:

• Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa.
• Bệnh nhân suy thận mức độ vừa (Clearance Creatinin < 60 ml/phút): Khuyến cáo dùng liều khởi đầu 5 mg.
• Chống chỉ định dùng liều 40 mg.
• Bệnh nhân suy thận nặng: Chống chỉ định dùng rosuvastatin

Bệnh nhân có nguy cơ bị bệnh cơ:

• Liều khởi đầu 5 mg.
• Chống chỉ định dùng liều 40 mg.

Bệnh nhân suy gan:

• Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho các bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển (Child-Pugh trên 9).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Tài liệu về quá liều của rosuvastatin còn hạn chế. Chưa có điều trị đặc hiệu khi quá liều. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và có các biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách máu không làm tăng đáng kể độ thanh thải của rosuvastatin.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.
• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
• Bệnh nhân đang dùng ciclosporin.
• Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.
• Liều 40 mg/ngày chống chỉ định cho các trường hợp: Suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút), suy giáp, tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị rối loạn cơ, tiền sử tổn thương cơ khi sử dụng các thuốc ức chế HMG-CoA reductase hoặc fibrat, nghiện rượu, người Châu Á, phối hợp cùng các fibrat.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Savi Rosuvastatin 5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Nội tiết: Đái tháo đường.
• Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Tiêu hoá: Táo bón, buồn nôn, đau bụng.
• Cơ xương khớp: Đau cơ.
• Toàn thân: Suy nhược.

Ít gặp, hiếm gặp, ADR < 1/100

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
• Da: Ngứa, phát ban, mày đay.
• Miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.
• Tiêu hoá: Viêm tuỵ.
• Gan mật: Tăng enzym gan.
• Cơ xương khớp: Bệnh cơ, tiêu cơ vân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Ngưng dùng thuốc và thông báo ngay với bác sỹ nếu bệnh nhân xuất hiện các phản ứng dị ứng:
• Khó thở kèm hay không kèm sưng mặt, môi, lưỡi và cổ họng.
• Sưng mặt, môi, lưỡi và cổ họng, có thể gây khó nuốt.
• Nổi hột trên da, ngứa dữ dội.
• Ngưng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ nếu bị đau cơ bất thường và kéo dài. Các triệu chứng này thường xảy ra ở trẻ em và thiếu niên hơn so với người lớn.

Tương tác thuốc

• Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
• Các thuốc ciclosporin, gemfibrozil, ezetimib khi dùng đồng thời với rosuvastatin làm tăng nồng độ của Rosuvastatin trong huyết tương.
• Thuốc kháng acid, eryhthromycin dùng đồng thời với rosuvastatin làm giảm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương
• Ngoài ra còn có nhiều thuốc khác làm tăng nồng độ rosuvastatin và phải điều chỉnh liều khi sử dùng kết hợp.
• Rosuvastatin có thể làm tăng trị số INR ở bệnh nhân sử dụng các chất đối kháng Vitamin K.
• Đã có báo cáo tiêu cơ vân khi sử dụng phối hợp rosuvastatin và ccid fusidic, do vậy không nên sử dụng kết hợp 2 thuốc.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

• Protein niệu đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị với rosuvastatin liều cao, đặc biệt liều 40 mg và không phải là dấu hiệu báo trước của tình trạng bệnh thận cấp hoặc tiến triển. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được điều trị với liều 40 mg.
• Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận.
• Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại khi dùng thuốc. Các tác động trên cơ xương như gây ra đau cơ và bệnh cơ và một số trường hợp tiêu cơ vân đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng rosuvastatin ở tất cả các liều và đặc biệt ở liều > 20 mg.
• Tăng nồng độ Creatinin Kinase (CK) theo liều dùng được quan sát thấy ở bệnh nhân dùng rosuvastatin. Nếu nồng độ CK tăng (> 5 lần giới hạn trên bình thường), điều trị nên ngưng tạm thời.
• Tăng transaminase theo liều đã được ghi nhận ở một số ít bệnh nhân dùng rosuvastatin. Nên ngưng hoặc giảm liều rosuvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ có thai. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú

• Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của rosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên những đặc tính dược lực thì rosuvastatin không thể ảnh hưởng trên các khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống.
• Độ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố

• Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa

• Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hóa có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450. CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hóa chính được xác định là N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

Thải trừ

• Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50lít/giờ (hệ số biến thiên là 21.7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự vận chuyển rosuvastatin qua gan cần đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin qua gan.

Tính tuyến tính

• Mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng tỉ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hàng ngày.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Tuổi tác và giới tính: 

• Tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin không liên quan về mặt lâm sàng.

Chủng tộc:

• Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC và Cmax tăng khoảng gấp 2 lần ở người Châu Á sống ở Châu Á so với người da trắng sống ở phương Tây. Ảnh hưởng của các yếu tố di truyền và môi trường đối với sự thay đổi này chưa xác định được. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.

Suy thận:

• Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy rằng bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hóa N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin huyết tương < 30ml/phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hóa N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Suy gan: 

• Trong nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child – Pugh < 7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child – Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng lên tối thiểu gấp 2 lần so với người có điểm số Child – Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child – Pugh > 9.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Cơ chế tác động: Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG – CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
• Tác động dược lực: Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL – cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid và làm tăng HDL – cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-l (xem bảng I). Rosuvastatin cũng làm giảm các tỷ lệ LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, non HDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-l.
• Hiệu quả lâm sàng: Rosuvastatin được chứng minh có hiệu quả ở nhóm bệnh nhân người lớn tăng cholesterol máu, có hay không có tăng triglycerid máu, bất kỳ chủng tộc, giới tính hay tuổi tác và ở những nhóm bệnh nhân đặc biệt như đái tháo đường hoặc bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình.
• Từ các dữ liệu nghiên cứu pha III, Rosuvastatin chứng tỏ có hiệu quả trong điều trị ở hầu hết các bệnh nhân người lớn tăng cholesterol máu, bất kỳ chủng tộc, giới tính hay tuổi tác và ở những nhóm bệnh nhân đặc biệt như đái tháo đường hoặc bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình. Từ các dữ liệu nghiên cứu pha III, Rosuvastatin chứng tỏ có hiệu quả trong điều trị ở hầu hết các bệnh nhân tăng cholesterol máu loại IIa và IIb (LDL-1) theo các mục tiêu điều trị của Hội Xơ Vữa Mạch Máu Châu Âu (European Atherosclerosis Society-EAS; 1998), khoảng 80% bệnh nhân được điều trị bằng Rosuvastatin 10mg đã đạt được các mục tiêu điều trị của EAS về nồng độ LDL-C (< 3mmol/l).
• Trong một nghiên cứu lớn, 435 bệnh nhân tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử đã được cho dùng Rosuvastatin từ 20 – 80mg theo thiết kế điều chỉnh tăng liều. Người ta nhận thấy là tất cả các liều Rosuvastatin đều có tác động có lợi trên các thông số lipid và đạt được các mục tiêu điều trị. Sau khi chỉnh đến liều hằng ngày 40mg (12 tuần điều trị) LDL-C giảm 53%. 33% bệnh nhân đạt được các mục tiêu của EAS về nồng độ LDL-C (< 3mmol/l).
• Trong một nghiên cứu mở, điều chỉnh liều tăng dần, 42 bệnh nhân tăng cholesterol máu di truyền kiểu đồng hợp tử được đánh giá về đáp ứng điều trị với liều Rosuvastatin 20 – 40mg. Tất cả bệnh nhân nghiên cứu đều có độ giảm trung bình LDL-C là 22%.
• Trong các nghiên cứu lâm sàng với một số lượng bệnh nhân nhất định, Rosuvastatin chứng tỏ có hiệu quả phụ trợ trong việc làm giảm triglycerid khi được sử dụng phối hợp với fenofibrat và làm tăng nồng độ HDL-C khi sử dụng phối hợp với niacin.
• Rosuvastatin chưa được chứng minh là có thể ngăn chặn các biến chứng có liên quan đến sự bất thường về lipid như bệnh mạch vành vì các nghiên cứu về giảm tỷ lệ tử vong và giảm tỷ lệ bệnh lý khi dùng Rosuvastatin đang được thực hiện.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất